Спазмолитики — препараты, подавляющие спазмы: классификация, список средств, нейротропные и миотропные лекарства

3.5.7. Спазмолитики

Спазмолитики (от греческого spasmos – судорога, спазм и lyticos – освобождающий, избавляющий) – лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Гладкая (в отличие от поперечнополосатой) мускулатура, или мышечная ткань, широко встречается в организме человека. Она формирует мышечные оболочки полых внутренних органов, стенок кровеносных и лимфатических сосудов, имеется в коже, железах, органах чувств (в том числе в структуре глаз). С ее помощью осуществляется, в частности, сократительная деятельность пищеварительного тракта, поддерживается тонус сосудов. Этот вид мышц функционально относится к непроизвольной мускулатуре, то есть ее работой управляет главным образом вегетативная нервная система. В этом заключается главное отличие ее от произвольной мускулатуры, состоящей из поперечнополосатой мышечной ткани и образующей мышцы головы, шеи, туловища и конечностей. Произвольная мускулатура находится под контролем центральной нервной системы и отвечает за движение, сохранение равновесия, поддержание позы. Благодаря ей человек может также жевать, глотать, говорить.

Спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов и снижают тонус сосудов.

Поскольку управление деятельностью этих мышц осуществляется под контролем вегетативной нервной системы, нетрудно предположить, что многие лекарства, влияющие на проведение импульсов в этой системе, будут обладать свойствами спазмолитиков. Такие спазмолитики относят к нейротропным. Подробно их свойства мы уже рассматривали в главе 3.2. Можно лишь еще раз подчеркнуть, что многие холинолитики, адреномиметики и адреноблокаторы вызывают расслабление гладкой мускулатуры, что обусловливает их сосудорасширяющие, бронхорасширяющие, и, как следствие, обезболивающие и другие свойства. Этот эффект связан с уменьшением спастического влияния симпатического отдела вегетативной нервной системы и реализуется через соответствующие рецепторы нервных клеток.

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, оказывают прямое, а не опосредованное действие на клетки гладкой мускулатуры, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток. Мышца расслабляется, а, значит, снижается тонус кровеносного сосуда, снимается спазм, расширяются, например, желчные протоки, мочеточники.

Основными представителями миотропных спазмолитиков являются дротаверин , папаверин , бенциклан , бендазол и другие. Их применяют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний желудочно-кишечного тракта и других состояний, когда необходимо получить сосудорасширяющий эффект или снять спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (гипертонус, различные колики и так далее).

Отдельные препараты этой фармакологической группы приведены ниже, наиболее полные сведения о них можно найти на сайте www.rlsnet.ru.

Барбовал (ментол+метилизовалерат+фенобарбитал+этилбромизовалерат) гипотензивное, спазмолитическое, седативное капли для приема внутрь Фармак (Украина)

Бебинос (кориандра экстракт+ромашки экстракт+фенхеля экстракт) ветрогонное, спазмолитическое капли для приема внутрь детск. Dentinox (Германия)

Веро-дротаверин (дротаверин) спазмолитическое, миотропное, гипотензивное табл. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Галидор (бенциклан) сосудорасширяющее, спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Egis (Венгрия)

Дицетел (пинаверия бромид) спазмолитическое, миотропное табл.п.о. Beaufour Ipsen International (Франция)

Дриптан (оксибутинин) спазмолитическое, миотропное табл. Beaufour Ipsen International (Франция), произв.: Laboratoires Fournier (Франция)

Дюспаталин (мебеверин) миотропное, спазмолитическое капс.ретард Solvay Pharmaceuticals (Германия), произв.: Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)

Клостерфрау МЕЛИСАНА (средство растительного происхождения) адаптогенное, седативное, снотворное, спазмолитическое, противовоспалительное, анальгезирующее, вегетотропное эликсир M.C.M. KLOSTERFRAU (Германия)

Кратэгус (боярышника плодов экстракт) кардиотоническое, спазмолитическое, седативное настойка Брынцалов-А (Россия), произв.: Ферейн-1 (Россия)

Никошпан (дротаверин+никотиновая кислота) сосудорасширяющее, гиполипидемическое табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа форте (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Новиган (ибупрофен+питофенон+фенпивериния бромид) противовоспалительное, анальгезирующее, спазмолитическое табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Новитропан (оксибутинин) спазмолитическое табл. CTS Chemical Industries Ltd. (Израиль)

НОШ-БРА (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Брынцалов-А (Россия)

Плантекс (средство растительного происхождения) спазмолитическое гран.доз.д/р-ра для приема внутрь детск. Lek (Словения)

Ромазулан (средство растительного происхождения) противовоспалительное, противомикробное, спазмолитическое, регенерирующее, дезодорирующее, противозудное конц.жидк. Rompharm (Румыния)

Спазмалгон (метамизол натрия+питофенон+фенпивериния бромид) анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее табл. Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Dupnitza AD (Болгария)

Спазмекс (троспия хлорид) спазмолитическое табл.; табл.п.о. PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика), произв.: Dr. R.Pfleger Chemische Fabrik (Германия)

Спазмол (дротаверин) спазмолитическое, миотропное табл. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Лексредства (Россия)

Список препаратов спазмолитиков миотропного, нейротропного, комбинированного действия

Из статьи вы узнаете о препаратах-спазмолитиках, механизме действия, показаниях, противопоказаниях к лечению лекарственными средствами, побочных эффектах.

Механизм действия, классификация спазмолитиков

Спазмолитики – это фармакологические препараты, уменьшающие количество и интенсивность спазмов, вызывающих боль (приоритетны при купировании боли в животе).

Точкой приложения препаратов-спазмолитиков считаются гладкие мышцы внутренних органов, а опосредованно – нервные волокна, проводящие импульсы с периферии в головной мозг и назад.

Средства спазмолитического действия работают быстро и эффективно, поэтому популярны у врачей и пациентов. Параллельно лекарства расширяют сосуды и бронхи, купируя одышку, стимулируя деятельность сердца, снимают спазмы сфинктеров ЖКТ, нормализуя секрецию.

В зависимости от генеза спазмов препараты, снимающие их, делятся на: миотропные (мускульные), нейротропные (корректирующие нервную проводимость), нейромиотропные (комбинированные).

Нейротропные спазмолитики (М-холинолитики)

Препараты группы М-холинолитиков блокируют передачу нервного импульса по вегетативной нервной системе. Мускул, который не получает команду от мозга к сокращению, расслабляется. Дополнительно проявляется антисекреторный эффект лекарств. В зависимости от механизма действия М-холинолитики делятся еще на: лекарства центрального (Кетопрофен), периферического (Бускопан) и смешанного (экстракт белладонны) действия.

Сульфат атропина – наиболее эффективный спазмолитик нейротропной группы, который используется в лечении бронхо- и ларингоспазмов, колик разной природы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, острого панкреатита, синдрома раздраженного кишечника.

Это токсин, блокирующий передачу нервных импульсов, быстро купирующий боль. На основе вещества выпускается целый ряд лекарственных средств. Кроме того, в качестве базовой основы применяют подобные атропину по механизму действия М-холиноблокаторы.

Список часто назначаемых нейротропных спазмолитиков представлен в таблице.

Название препарата	Стоимость в рублях
Бускопан	310
Неоскопан	1093
Метацин	141
Гастромен (Гастроцепин, Гастропин, Гастрозем)	1640
Детрузитол	2880
Мидриацил	321
Платифиллин	60
Кетопрофен	222
Экстракт белладонны (красавки)	30

Миотропные спазмолитики

Лекарства группы миотропных спазмолитиков действуют на процессы в сократившейся мышце. Спазмолитики подключают, если спазм является следствием дисбаланса разных веществ, необходимых мышцам для нормальной работы, возникает из-за ферментативной или гормональной активности. Миотропные спазмолитики не дают мышечным волокнам сжиматься, резко, сокращаться. К группе миотропных относят следующие лекарственные средства:

• неселективные антагонисты кальция (Верапамил);
• ингибиторы фосфодиэстеразы (Папаверин);
• блокаторы натрия (Мебеверин);
• производные ксантина (Теофиллин);
• аналоги холецистокинина (Одестон);
• нитратные (Нитроглицерин).

Препараты группы миотропных спазмолитиков более известны и популярны при терапии разных заболеваний – сердца и сосудов (стенокардия, аритмия), бронхолегочной патологии, астмоидных состояний. Лекарства способны влиять на клетки гладкой мускулатуры внутренних органов и не проникают в мозг.

Миотропные препараты-спазмолитики блокируют поступление ионов кальция и некоторых ферментов в клетки, препятствуя сокращению мышц.Могут применяться в течение длительного времени.

Препараты селективного действия: Мебеверин, Лоперамид, Необутин, Дюспаталин, Дицетел, Спазмомен.

Неселективные спазмолитики общего действия (Кетанов, Солпадеин, Нурофен, Папаверин, Дротаверин, Но-Шпа, Спазмол).

Список популярны миотропных спазмолитиков представлен в таблице.

Название препарата	Стоимость в рублях
Мебеверин	411
Лоперамид	14
Необутин	209
Дюспаталин	508
Дицетел	417
Спазмомен	1479
Кетанов	54
Солпадеин	85
Нурофен	83
Папаверин	9
Дротаверин	14
Но-Шпа	59
Спазмол	140
Теотард	133
Верапамил	39
Теофиллин	161
Одестон	780
Нитроглицерин	52

Комбинированные спазмоанальгетики

Спазмоанальгетики – это лекарственные средства, которые не просто снижают интенсивность спазмов и расслабляют гладкую мускулатуру, но и избавляют от боли с помощью анальгетического компонента.

Применяются спазмоанальгетики при купировании приступа колик разного генеза, головной, зубной боли, мигрени, невралгий, миалгий, артралгий, корешкового синдрома.

К таким спазмолитикам относят Бенальгин, Спазмалгон, Седальгин-Нео.

Препараты, содержащие несколько активных компонентов, называют комбинированными. Одна таблетка таких лекарств не просто снимает спазмы, но сразу купирует и боль, и ее причину: Баралгин, Темпалгин, Спазган, Максиган и другие.

Название препарата	Стоимость в рублях
Баралгин	177
Темпалгин	97
Спазган	110
Максиган	114
Пенталгин	54
Новиган (Новикет)	121
Триган-Д	105
Спазмалгон	117
Андипал	15
Бенальгин	1265
Седальгин-Нео	209

Спазмолитики растительного происхождения

Известно, что многие растения способны влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов, сосудов, сфинктеров организма человека. В домашних условиях подобные спазмолитики используют в виде отваров и настоев, однако в последнее время появились БАДы на растительной основе и препараты-спазмолитики нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов из-за своей натуральности.

В основе таких лекарств травы мяты, ромашки, пижмы, белладонны, фенхеля. Часто растительные компоненты сочетают с активными действующими синтетическими веществами в нужных пропорциях, что усиливает результативность используемых спазмолитиков при лечении различных патологий.

Название препарата	Стоимость в рублях
Плантекс	310
Папазол	10
Ниаспам	319
Спарекс	324
Тримедат	255
Азулан	204
Проспан	399
Танацехол	41

Показания к применению

Диапазон использования спазмолитиков очень широк, благодаря быстрому и длительному эффекту действия, сложному, разновекторному механизму купирования боли. Поэтому назначают такие препараты при лечении:

• цефалгий (головной боли разного генеза) – спазмолитики снижают сосудистый спазм артерий головного мозга, реставрируют кровоток, облегчают проявления мигрени;
• месячного цикла у женщин – убирают спастические сокращения органов репродукции, нормализуя кровоотток;
• заболеваний мочеполовой сферы – снижают тонус мочевого пузыря, сокращают позывы к мочеиспусканию, нормализуют процесс мочевыделения, купируют боль (особенно эффективны при спастических коликах, вызванных движением песка и камней по мочеточникам, уретре, но при этом следует помнить, что максимально быстро действуют инъекционные препараты-спазмолитики);
• зубной боли, травм, когда априори предполагается использование комбинированных болеутоляющих средств;
• острого панкреатита с холециститом спазмы купируются препаратами, которые обладают не просто способностью расслаблять гладкую мускулатуру кишечника, но и селективно (избирательно) корректируют секреторную активность пищеварительной системы, снимая внутреннее напряжение;
• почечных и кишечных колик – боль в животе снимается спазмолитиками, которые одновременно гасят метеоризм, нормализуют дефекацию;
• гастрита – спазмолитики помогают скорректировать секрецию желудка, предупреждают развитие эрозий, язв;
• ишемического колита – действуют в качестве болеутоляющих, нормализующих регионарный кровоток, кишечную ферментную активность;
• глаукомы – нормализуют высокое внутриглазное давление;
• травм и шоковых состояний – корректируют микроциркуляцию, блокируют проведение нервных импульсов;
• энцефалопатий разного генеза, хронической недостаточности кровоснабжения мозга – спазмолитики балансируют кровоток;
• стенокардии, гипертензии – снимают спазм сосудов;
• бронхиальной астмы – спазм бронхов.

При пересадке внутренних органов – спазмолитики участвуют в предподготовке к операции и после нее, как адаптогены;

Противопоказания

Несмотря на разновекторные группы спазмолитиков, противопоказания к их назначению можно обобщить. Прием лекарственных средств противопоказан в следующих случаях:

• при индивидуальной непереносимости компонентов;
• пороке развития с увеличением толстой кишки человека (мегаколон);
• остром воспалении кишечника;
• атеросклерозе церебральных сосудов;
• псевдомембранозном колите;
• гипертиреозе;
• слабости мышц;
• изолированных нейропатиях;
• острых кишечных отравлениях, токсикоинфекциях;
• болезни Дауна;
• возраст до 18;
• беременность, грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Негативные последствия от приема спазмолитиков во время и после лечения болезней различаются в зависимости от групповой принадлежности препарата, способа введения, индивидуальной переносимости компонентов пациентом.

М-холинолитики имеют следующие негативные эффекты:

• со стороны иммунной системы: анафилаксия (вплоть до шока), одышка, кожные сыпи, зуд, дисгидроз с исходом в экзему;
• со стороны сердца, сосудов: учащенное сердцебиение;
• со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых;
• со стороны мочеполовой системы – задержка мочеиспускания.

Миотропные спазмолитики дают побочные эффекты только при длительном использовании в виде:

• аллергии;
• сонливости;
• вертиго;
• гиповолемии;
• электролитного дисбаланса;
• сухости во рту;
• болей в эпигастрии;
• кишечных колик;
• метеоризма.

Крайне редко во время лечения возникает кишечная непроходимость, анурия.

При приеме комбинированных спазмолитиков отмечается:

• со стороны сердца – аллергическая стенокардия или инфаркт, аритмии, гипотония (вплоть до коллапса);
• со стороны иммунной системы – анафилаксия (вплоть до шока, летального исхода), ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм;
• со стороны системы дыхания – полипоз слизистых, синуситы, приступы бронхиальной астмы;
• со стороны кожи – сыпи разной интенсивности и локализации;
• со стороны крови, лимфы – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, панцитопения с летальным исходом;
• со стороны сосудов – коллаптоидные состояния;
• со стороны мочеполовой системы – примесь крови в моче, ОПН, интерстициальный нефрит.

Общие побочные реакции от лечения спазмолитиками любой группы:

• симптомы интоксикации, подташнивание;
• запоры;
• расширение зрачка;
• парез аккомодации;
• размытость изображения;
• слабость, усталость, утомляемость;
• бессонница, нервозность;
• атаксия;
• спутанное сознание;
• снижение либидо, потенции;
• мигрень.

Минимизировать подобные эффекты просто: следует соблюдать рекомендации врача и инструкцию по приему препарата. Особого внимания заслуживают бронхолитики: постоянное скопление секрета в бронхах, как итог спазмолитического действия, провоцирует пробки, деструкцию бронхиального дерева.

Отмена препаратов происходит поэтапно, резкое прекращение приема – повод к выраженным побочным эффектам, синдрому отмены.

Спазмолитики: классификация, механизмы действия, перечень популярных препаратов

Каждый человек хотя бы один раз в жизни сталкивался с одним из видов защитной реакции организма на негативные факторы внутренней и внешней среды — спастической болью. Она возникает вследствие сокращения гладкой мышечной ткани, присутствующей практически во всех жизненно-важных системах: пищеварительной, выделительной, опорно-двигательной и т.п.

Часто спастическая боль возникает при появлении опасной патологии, нарушениях работы нервной системы или гормональных изменениях у мужчин и женщин. Спазмом может быть поражена как одна мышца, так и несколько групп. Во время этого процесса сильно ограничивается приток крови к сжавшимся тканям. Это усиливает болевой синдром.

Для того чтобы избавиться от болезненного сокращения гладко-мышечных тканей врачи-специалисты назначают препараты целевого действия — спазмолитики.

Спазмолитики: классификация, список наиболее популярных средств

Спазмолитики — это лекарственные средства, основной эффект которых — уменьшение количества и интенсивности спазмов и устранение боли, возникающей из-за них. Они являются препаратами первого выбора при абдоминальном болевом синдроме (боль в животе).

В зависимости от природы спастической реакции, на которую действуют эти препараты, спазмолитики подразделяются на следующие группы:

1. Нейротропные спазмолитики (М-холинолитики). Они не дают передаваться нервному импульсу по вегетативной нервной системе. Мышца, не получившая от мозга физиологической или патологической команды к сокращению, достаточно быстро расслабляется. Кроме того они могут оказывать дополнительный антисекреторный эффект. В зависимости от механизма действия М-холинолитики подразделяются на следующие группы:
   • нейротропные спазмолитики центрального и периферического действия. К ним относят лекарственные средства, содержащие атропин и экстракт белладонны;
   • м-холинолитики периферического действия. К ним относят препараты гиосцина (бускопан), метоциния бромида и прифирия бромида;
   • спазмолитики центрального действия. Под эту классификацию попадают дифацил, апрофен и др. препараты с подобными действующими веществами.
2. Миотропные спазмолитки. Воздействуют на процессы, происходящие непосредственно в сократившейся мышце. Иногда спазм является следствием недостатка или избытка различных веществ, необходимых мышечным волокнам для нормального функционирования, а также может происходить из-за ферментативной и гормональной активности, например, во время предменструального синдрома у женщин. Вещества, содержащиеся в миотропных спазмолитиках, не дают мышечным волокнам сжиматься, принимать сомкнутое положение и резко, интенсивно сокращаться. К группе миотропных спазмолитиков относят лекарственные средства следующих видов:
   • неселективные антагонисты кальциевых каналов — пинаверия бромид, отилония бромид (спазмомен), верапамил;
   • ингибиторы фосфодиэстеразы — папаверин, дротаверин (но-шпа), бенциклан;
   • блокаторы натриевых каналов — мебеверин;
   • производные ксантина — теофиллин, эуфиллин, аминофилин, дибазол;
   • аналоги холецистокинина — гимекромон;
   • нитратные препараты, применяемые в области кардиологи — нитроглицерин, изосорбида динитрат, эринит, нитроспрей, нитронг.
3. Также существуют комбинированные спазмоанальгетики, сочетающие в себе различные активные лекарственные вещества. В результате препарат способен не только понизить интенсивность спазмов и расслабить гладкомышечную ткань, но и избавить от болевого синдрома с помощью анальгетического компонента. К таким лекарствам относят бенальгин, спазмалгон, седальгин-нео.
4. Нередко в качестве спазмолитических средств используют настои и отвары лекарственных трав, содержащих вещества, способные влиять на сократительную способность внутренних органов. В народной медицине применяются цветки, плоды и листья липы, малины, бузины, боярышника, пижмы, зверобоя. Комплекс активных компонентов в этих травах помогает нормализовать тонус гладкомышечной ткани и улучшает процесс кровообращения.

Важно помнить о том, что травы современный человек не может использовать в качестве монотерапии, исключительно в комплексном лечении.

Механизм действия спазмолитических средств

Основное действие спазмолитиков обеспечивает их способность влиять на процессы физиологического или патологического сокращения мышечных волокон. Обезболивающий эффект достигается именно благодаря снижению количества спастических сокращений. Особенно это заметно на внутренних органах, у которых гладкомышечная ткань выстилает стенки.

В зависимости от фармакологической группы спазмолитики могут оказывать следующие эффекты:

• м-холиноблокаторы не дают проводиться импульсу по рецепторам 3-го типа, расположенным в областях гладких мышц и 1го типа, лоцирующихся в вегетативных нервных узлах. Отсутствие потенциала помогает расслабиться мышечной ткани и понизить секреторную активность внутренних желез;
• нейротропные спазмолитики центрального действия обладают подобным, только более усиленным эффектом. Кроме того они способны оказывать существенное седативное действие;
• блокаторы натриевых каналов и кальциевых каналов не дают поступать активным веществам, провоцирующим спастические сокращения, взаимодействовать с рецепторами и мышечными тканями. Это нарушает цепь реакций, запускающих процесс сократительной мышечной деятельности;
• ингибиторы фосфодиестеразы подавляют деятельность одноименного фермента, который отвечает за доставку натрия и кальция к мышечным волокнам. Уменьшение уровня кальция в клетке приводит к постепенному понижению частоты и интенсивности сокращений;
• нитраты образуют внутри человеческого организма различные соединения, когда вступают с ними в реакцию. Получившиеся в результате вещества активно синтезируют циклический гуазинмонофосфат, снижающий уровень кальция и расслабляющий клетки;
• аналоги холецистокинина воздействуют в основном на желчный пузырь, а также на сфинктеры мочевого пузыря. Расслабляя гладкомышечные ткани, они помогают произойти оттоку желчной жидкости в двенадцатиперстную кишку, понизить давление внутри желчевыводящих путей.

Показания к применению спазмолитиков

Благодаря своему быстрому и длительному эффекту, а также сложному механизму действия, спазмолитические средства могут применяться в различных областях:

• при головной боли. Понижают спазм сосудов головного мозга, восстанавливают нарушенное мозговое кровообращение, облегчают возникший приступ мигрени при легких стадиях заболевания;
• при месячных. Помогают убрать спастические сокращение репродуктивных органов, стабилизируют отход крови;
• при цистите и мочекаменной болезни. Понижают тонус мочевого пузыря, уменьшают количество позывов к мочеиспусканию, облегчают болевой синдром и восстанавливают естественные выделительные процессы в организме. Понижение тонуса гладких органов и мочевыводящих путей ускоряет выведение камня из почек;

При цистите рекомендуют использовать инъекционные спазмолитические средства, чтобы эффект был достигнут максимально быстро. Это особенно важно и при мочекаменной болезни.

• комбинированные спазмолитики могут применяться при головных, зубных менструальных болях, при травматических состояниях;
• при панкреатите и холецистите. Снимают острую стадию патологии, понижая сократительную активность органов, ослабляют напряжение внутренних систем;
• при почечных и кишечных коликах, сопровождаемых болью в животе, нарушениями стула, повышенным газообразованием;
• при гастрите. Помогают облегчить болезненные ощущения только в случае гастритов и язвенных состояний, вызванных повышенной секрецией желудка. Способны понизить скорость выделения желудочного сока, раздражающего воспаленный орган;
• при хроническом и ишемическом колите;
• при повышении давления глазного дна в офтальмологии;
• при травматических и шоковых состояниях;
• при хронической недостаточности мозгового кровообращения;
• в комплексе адаптогенной терапии при пересадках внутренних органов и тканей, а также в послеоперационный период;
• при острых приступах стенокардии, спазмах сосудов (гипертонической болезни);
• при бронхиальной астме любого генеза.

Поскольку препараты оказывают сильный расслабляющий эффект, не стоит во время терапии заниматься деятельностью, требующей постоянной концентрации внимания.

Побочные эффекты спазмолитиков

Побочные эффекты, возникающие в процессе приема спазмолитиков, могут различаться в зависимости от природы самого лекарственного препарата, способа его введения и индивидуальной реакции организма.

Можно выделить несколько общих последствий, которые могут оказать на организм спазмолитические лекарственные средства:

• сухость слизистых оболочек;
• тошнота, рвота;
• запоры;
• задержка мочеиспускания;
• мидриаз;
• парез аакомодации;
• нечеткость зрения;
• учащенное сердцебиение;
• слабость;
• бессонница;
• атаксия;
• спутанность сознания;
• замедленность действия;
• сонливость;
• аллергические реакции;
• снижение потенции и либидо;
• головная боль;
• нервозность.

Для того чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов, необходимо принимать препарат строго по инструкции в дозах, рекомендованных врачом-специалистом. Во время приема спазмолитиков очень важно контролировать свое физическое состояние и обращаться к доктору в случае возникновения нежелательных реакций организма.

Особенно внимательным нужно быть при применении спазмолитиков в качестве средства для снижения приступов бронхиальной астмы. Постоянное расслабление бронхов с помощью спазмолитических средств может привести к скоплению в легких секрета и провоцированию нарастания пробок в бронхах.

Отмену лечения спазмолитическими лекарственными препаратами производят в несколько этапов. Внезапное прекращение приемов может привести к выраженным побочным эффектам и синдрому отмены.

Противопоказания

Прием спазмолитиков противопоказан в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• мегаколон;
• хронические воспалительные патологии кишечника в острой фазе;
• выраженный склероз сосудов головного мозга;
• псевдомембраноз;
• гипертиреоз;
• миастения;
• автономная неропатия;
• болезнь Дауна;
• ОКИ высокой тяжести с ярко выраженным отравлением организма;
• любой препарат применяется с осторожностью и строго под наблюдением врача у пациентов детского возраста, а также при беременности и лактации.

Кузнецова Ирина, провизор, медицинский обозреватель

20,144 просмотров всего, 8 просмотров сегодня

Спазмолитики: механизм действия, показания, противопоказания

В лечении практически каждого заболевания пищеварительного тракта есть место спазмолитикам – группе лекарственных препаратов, снижающих двигательную активность гладкой мускулатуры, расслабляющих эти клетки. О видах, механизмах действия этих средств, а также о показаниях, противопоказаниях и особенностях применения мы расскажем в нашей статье, а во второй ее части перечислим спазмолитики, которые сегодня применяются наиболее широко.

Классификация

В зависимости от механизма действия все спазмолитики, воздействующие на гладкую мускулатуру ЖКТ, делят на 2 большие группы: нейротропные и миотропные.

Нейротропные спазмолитики подавляют передачу нервного импульса к клеткам гладкой мускулатуры. К ним относятся:

• м-холиноблокаторы центрального и периферического действия (еще их называют атропиноподобными) – атропин, платифиллин, препараты белладонны (красавки);
• м-холиноблокаторы периферического действия – прифиния бромид, гиосцина бутилбромид, метоциния бромид;
• холиноблокаторы центрального действия (дифацил, апрофен, ганглефен и другие).

Миотропные спазмолитики действуют на сами клетки гладкой мускулатуры, не влияя на нервные синапсы и проведение импульса. К ним относят такие препараты:

• неселективные антагонисты Са 2+ -каналов – пинаверия и отилония бромид;
• блокаторы сопряженных с ацетилхолиновым рецептором Na + -каналов – мебеверин;
• аналоги холецистокинина – гимекромон;
• донаторы оксида азота (нитраты) – изосорбида динитрат и нитроглицерин;
• ингибиторы фосфодиэстеразы – дротаверин, папаверин, бенциклан.

Механизм сокращения гладкомышечных клеток: основы физиологии

Этот и следующий разделы предназначены для любознательных читателей, которых интересует не только название и доза препарата при конкретном заболевании, а и механизмы, происходящие в нашем организме под его действием. Остальным же, в принципе, можно их пропустить и сразу приступить к разделу «Показания».

Любой процесс в нашем организме обусловлен рядом следующих друг за другом физиологических реакций. Это же касается и процесса сокращения ГМК.

Главную роль в стимуляции сокращения клеток гладких мышц играет вещество, которое называется «ацетилхолин». На поверхности клеток гладкой мускулатуры расположены несколько видов рецепторов, каждый из которых выполняет строго определенную функцию. Так, ацетилхолин взаимодействует с мускариновыми рецепторами 3 типа, что приводит к открытию расположенных в мембране клетки кальциевых каналов и приток ионов Са 2+ внутрь клетки, в цитоплазму. Эти ионы вступают во взаимодействие с особым белком, который также имеется в цитоплазме – кальмодулином (его функция – связывание кальция) и активируют фермент – киназу легких цепей миозина (белок, который составляет основу гладкомышечных клеток). Последняя активизирует миозин, делая возможным взаимодействие его с белком актином (он также находится в гладкомышечной клетке). Эти 2 белка формируют друг с другом связи и будто бы сдвигаются, приближаются друг к другу – клетка сокращается.

Именно так происходит процесс сокращения ГМК в норме.

Механизм действия и эффекты спазмолитиков

Основной эффект лекарственных средств данной группы – спазмолитический – основан на вмешательстве их компонентов в механизмы сокращения клеток гладкой мускулатуры, составляющих, как правило, средний слой стенок органов пищеварительного тракта.

• М-холиноблокаторы блокируют мускариновые рецепторы 3 типа, которые локализуются на поверхности клеток гладких мышц, и 1 типа, расположенные в вегетативных нервных узлах. Проведение нервного импульса через эти рецепторы блокируется, потенциал действия не возникает, гладкомышечные клетки расслабляются. Воздействие на м₁-холинорецепторы сопровождается также антисекреторным действием.
• Холиноблокаторы центрального действия помимо основных, указанных выше, обладают также и седативным эффектом.
• Для сокращения гладкомышечной клетки необходимо, чтобы в нее в достаточном количестве вошли ионы натрия и кальция. Блокада натриевых каналов, которую осуществляет мебеверин, приводит к тому, что взаимодействие ацетилхолина с мускариновым холинорецептором 3 типа не сопровождается вхождением в клетку ионов натрия, а затем и кальция – процесс сокращения нарушается.
• Блокаторы кальциевых каналов приводят к нарушению процессов вхождения ионов кальция в цитоплазму ГМК, что нарушает цепь реакций, необходимых для ее сокращения.
• Ингибиторы фосфодиэстеразы воздействуют на одноименный фермент, что в результате приводит, опять же, к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме и снижению сократительной способности этой клетки. Кроме того, эти лекарственные средства воздействуют на кальмодулин, снижая его активность.
• Нитраты (донаторы оксида азота) вступают во взаимодействие с особыми рецепторами, образуя вещества, синтезирующие внутри ГМК циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Последний приводит к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме клетки и, как следствие, к расслаблению ее.
• Аналоги холецистокинина воздействуют избирательно на сфинктеры желчного пузыря и Одди, расслабляя их, и тем самым, обеспечивая отток желчи из пузыря в двенадцатиперстную кишку, снижение в желчных путях давления. На другие отделы пищеварительного тракта эти препараты влияния не оказывают.

Показания

Основная цель приема лекарственных средств данной группы – устранение висцеральной боли в животе – той, которая обусловлена спазмом (резким сокращением) клеток гладких мышц полых органов пищеварительного тракта.

Этот самый спазм считается универсальной реакцией, возникающей в ответ на патологический процесс (зачастую – воспалительный) в органе. Кроме того, он развивается при закупорке просвета органа – механической обструкции.

Расслабление гладкомышечной клетки приводит к снижению тонуса стенки пораженного органа и давления в его просвете, что сопровождается уменьшением боли, нормализацией оттока из органа содержимого (например, желчи из желчевыводящих путей), улучшением кровоснабжения его стенки.

Практически при любого рода боли в животе спазмолитики применяются, как препараты первой линии лечения (конечно, не самостоятельно, а в комплексе с другими лекарственными средствами, в частности, с обволакивающими).

Если применение препаратов группы НПВС (анальгина, диклофенака) чревато, так сказать, «стиранием» симптомов острой хирургической патологии (их категорически нельзя принимать при симптомах острого живота), то спазмолитики не несут такой угрозы, поэтому применяются и в этих ситуациях.

Нейротропные спазмолитики воздействуют не только на м₃-, но и на м₁— холинорецепторы, что приводит к снижению секреции клетками пищеварительных ферментов. Их применение предпочтительно в клинических ситуациях, в которых антисекреторный эффект необходим для улучшения состояния больного (например, при остром панкреатите).

Помимо гастроэнтерологии спазмолитики получили широкое применение и в других отраслях медицины, особенно в урологии и гинекологии – их успешно используют для устранения спазмов гладкой мускулатуры мочевого пузыря и других отделов мочевыводящих путей, а также матки.

Противопоказания

В некоторых случаях применение спазмолитиков нежелательно и даже грозит ухудшением состояния человека. Противопоказаниями являются:

• индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• мегаколон любой природы;
• тяжелые ОКИ, с выраженным синдромом интоксикации;
• хронические воспалительные заболевания кишечника (в частности, НЯК и болезнь Крона) в активной стадии;
• псевдомембранозный колит.

Последние 3 заболевания опасны тем, что при умеренном и тяжелом их течении, лихорадке, выраженном синдроме интоксикации и так далее, применение спазмолитиков значительно повышает риск развития гипертрофии толстой кишки – патологии под названием «мегаколон». Это серьезное осложнение, резко снижающее качество жизни больного, в ряде случаев – несущее угрозу ей, требующее хирургического вмешательства.

Заключение

Спазмолитики – это группа лекарственных средств, получивших широкое применение в гастроэнтерологии в качестве препаратов первой линии терапии абдоминальной боли (боли в животе). Выделяют 2 группы этих препаратов – нейротропные и миотропные спазмолитики, каждая из которых включает в себя подгруппы, различные по механизму действия, но приводящие к одному результату – расслаблению гладкомышечной клетки и облегчению боли. В данной статье мы коротко рассмотрели эти механизмы, а также поговорили об общих показаниях и противопоказаниях к применению спазмолитиков, а во второй ее части коротко рассмотрим основных представителей данной фармакологической группы.

Спазмолитики — список лекарственных средств

Спазмолитики — лекарственные средства для устранения болезненных ощущений, спровоцированных спазмами гладких мышц. Эти фармакологические препараты не только снижают выраженность симптоматики, но и используются в комплексной терапии различных заболеваний. Чаще всего спазмолитики применяются в лечении патологий органов мочевыделительной и сердечнососудистой системы, а также желудочно-кишечного тракта. Производители выпускают препараты в виде инъекционных растворов, таблеток, капсул, драже, ректальных суппозиториев. В рецептах народной медицины упоминаются травы, цветки и коренья, обладающие спазмолитическими свойствами.

Характерные особенности лекарственных средств

Мускулатура человека состоит из гладких и поперечнополосатых мышц. Сокращения последних контролирует центральная нервная системы. С помощью поперечнополосатых мышц человек сохраняет равновесие, двигается, меняет положение тела в пространстве. В основном они располагаются в конечностях, туловище шеи и голове. Гладкомышечная мускулатура находится в стенках:

• лимфатических сосудов;
• артерий;
• вен;
• капилляров.

Полые внутренние органы сокращаются благодаря наличию именно гладких мышечных оболочек. Они поддерживают тонус всех кровеносных сосудов, благодаря им продвигается пища по желудочно-кишечному тракту. Если бы человек мог управлять гладкими мышцами, то не возникало бы проблем в различных системах его жизнедеятельности. Но этот вид мускулатуры находится под контролем вегетативной системы, поэтому нарушения иннервации и другие расстройства приводят к возникновению спазмов.

Восстановить функциональную активность желудка, кишечника, желчного или мочевого пузыря помогают лекарственные средства. К ним относятся и спазмолитики, расслабляющие гладкую мускулатуру полых внутренних органов. В результате снижения тонуса мышечных волокон быстро купируются дискомфортные ощущения, спровоцированные спазмами.

Классификация

Спастические боли — составная часть клинической картины многих заболеваний. Их лечение начинается с приема спазмолитиков, которые облегчают симптоматику, позволяют провести полноценную этиотропную и патогенетическую терапию. Некоторые из этих препаратов (например, Дюспаталин) воздействуют только на гладкомышечную мускулатуру определенных внутренних органов. Такая избирательность помогает избежать осложнений и нежелательных последствий. Другие спазмолитики (Дротаверин) оказывают влияние на все гладкие мышцы в организме человека. Это существенно ограничивает круг пациентов, в лечении которых могут быть использованы такие препараты.

Предупреждение: «Спазмолитики широкого спектра действия с осторожностью применяются в терапии беременных. Препараты оказывают воздействие на матку, что может стать причиной преждевременных родов. Женщины, вынашивающие ребенка, должны серьезно относиться к выбору таблеток даже от банальной головной боли».

Миотропные препараты

Под действием миотропных спазмолитиков изменяется ионный баланс в мембранах клеток в результате прямого воздействия на гладкомышечную мускулатуру. Уменьшается сократительная деятельность клеток после запуска сложных биохимических реакций. Спазмолитики этой группы способны расслаблять гладкие мышцы определенных внутренних органов, снижая выраженность болей и дискомфортных ощущений. К таким лекарственным средствам относятся:

• Папаверин;
• Бенциклан;
• Галидор;
• Дротаверин;
• Гимекромон;
• Нитроглицерин;
• Изосорбида динитрат;
• Бендазол;
• Гимекромон;
• Мебеверин.

Миотропные спазмолитики используются при нарушениях работы желудочно-кишечного тракта, менструальных болях, расстройствах пищеварения неврогенной этиологии. Они быстро снижают тонус гладкомышечной мускулатуры органов. Папаверина гидрохлорид нормализует внутреннюю проводимость сердечной мышцы.

Предупреждение: «Спазмолитики различных видов нельзя принимать без назначения врача. Препараты обладают различными противопоказаниями, в числе которых кишечные инфекции, болезнь Крона, детский возраст».

Нейротропные лекарственные средства

Нейротропные спазмолитики — это препараты, способные влиять на проведение импульсов в вегетативной нервной системе. Такие лекарственные средства оказывают не прямое, а опосредственное воздействие на гладкомышечную мускулатуру внутренних органов. Они используются в терапии заболеваний дыхательных и желчевыводящих путей, органов мочевыделительной системы и пищеварительного тракта. Помимо лечебных, нейротропные препараты проявляют и спазмолитические свойства. Наибольшей терапевтической эффективностью обладают следующие лекарственные средства:

• Дифацил;
• Бускопан;
• Скополамина арпенал;
• Гиосциамин;
• Платифиллин;
• Апрофен;
• Атропина сульфат;
• Ганглефен.

Нейротропные спазмолитики могут различаться механизмом воздействия на гладкомышечную мускулатуру. Одни препараты нормализуют иннервацию импульсов в центральную нервную систему благодаря своей способности оказывать влияние на рецепторы, расположенные в кровеносных сосудах. За счет такого механизма понижается активность эндокринных желез, учащается сердечный ритм, повышается секреция желудочного сока.

Вторая группа нейротропных спазмолитиков действует более избирательно. Они оказывают влияние непосредственно на рецепторы мочевого пузыря, мочеиспускательного канала, желудка, кишечника. Действующие вещества этих препаратов не проникают в гладкомышечные волокна внутренних органов других систем жизнедеятельности.

Нейромиотропные лекарственные средства

Этот вид спазмолитиков проявляет миотропные и нейротропные свойства. Лекарственные средства относят в эту группу не только по химическому составу, но и по комплексному воздействию на гладкомышечную мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов. Камилофин оказывает нейромиотропное действие благодаря своей структуре, а другие препараты содержат несколько ингредиентов с определенными спазмолитическими свойствами.

Комбинированные препараты

Для комбинированных, или комплексных, спазмолитиков характерно проявление нескольких терапевтических эффектов. Баралгин, Спазган, Спазмалгон оказывают обезболивающее и спазмолитическое действие. Некоторые лекарственные средства помогают купировать воспалительный процесс и даже снизить повышенную температуру тела. В результате состояние человека улучшается за счет устранения причины патологии и спровоцированной ей симптоматики.

Терапевтические свойства

Существует еще одна классификация спазмолитиков, при составлении которой учитывалось общее лечебное воздействие препаратов на организм человека. Также таблетки и растворы для инъекций проявляют побочные эффекты, которые не позволяют применять их в терапии пациентов с хроническими заболеваниями. Например, некоторые спазмолитики способны снижать артериальное давление. Их нельзя принимать для нормализации работы желудочно-кишечного тракта гипотоникам.

Обезболивающие

Эти лекарственные средства врачи рекомендуют пациентам, у которых диагностированы холецистит, панкреатит, желчные колики. Они эффективны при болезненных спазмах во время месячных. Благодаря способности расширять кровеносные сосуды обезболивающие спазмолитики применяются при таких патологиях:

• мигренях;
• артериальной гипертензии;
• нарушениях кровоснабжения головного мозга.

Некоторые спазмолитики устраняют боли в сердце, другие воздействуют на гладкие мышцы, расположенные в бронхах. В эту группу входят лекарственные средства (Дюспаталин), которые используются в терапии заболеваний органов пищеварения. Они не только снижают выраженность болей после еды, но и помогают нормализовать работу желудочно-кишечного тракта.

Сосудорасширяющие

В группу миотропных спазмолитиков входят лекарственные средства с сосудорасширяющим действием, которое возникает из-за расслабления гладких мышц полых внутренних органов и кровеносных сосудов. Препараты используются в первую очередь для устранения болевого синдрома. Миотропные спазмолитики используются не только для лечения органов различных системы жизнедеятельности, но и качестве профилактического средства для предупреждения рецидивов хронических патологий.

Эуфиллин проявляет не только свойства спазмолитика, но и способен расширять кровеносные сосуды. Этот препарат часто применяется в инъекционной лекарственной форме для снижения стойкого венозного или внутричерепного давления. Эуфиллин не используется для лечения пациентов с коронарной недостаточностью, так как один из его побочных эффектов — тахикардия.

Гипотензивные

Никотиновая кислота, Фенобарбитал и Папаверина гидрохлорид применяются комплексно для купирования спазмов кровеносных сосудов, расположенных в головном мозге и снижения артериального давления. Использование спазмолитиков в терапии гипертоников наиболее актуально при атеросклерозе. Дротаверин хотя и незначительно, но понижает артериальное давление. Это лекарственное средство не воздействует на причину патологии, но хорошо устраняет ее основной симптом — головную боль.

Рекомендация: «Если боли в органах пищеварения, голове, внизу живота возникают чаще 2-3 раз в месяц, то не стоит заглушать их спазмолитиками. Необходимо записаться на консультацию к врачу для проведения обследования и установления причины дискомфортных ощущений».