Папаверин (Papaverinum)
Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.
Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3′,5′-АМФ и понижение уровня Ca 2+ . Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.
Фармакологическое действие
Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.
Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.
Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе, церебрального.
Особенности применения
Папаверин продается в форме таблеток, ректальных свечек, ампул для инъекций.
Инструкция по применению папаверина в таблетках
Прием пищи не влияет на всасывание лекарства, разрешается принимать его как до еды, так и после. Нужно запить таблетку большим количеством жидкости, при необходимости ее можно делить на части.
Одна таблетка содержит 40 мг. Разовая дозировка для взрослых составляет 40-60 мг, максимальная суточная – 300 мг, принимают по 3-5 штук в сутки. Ребёнок должен употреблять скорректированную дозу, в соответствии с возрастом:
- 6 -24 месяцев – 5мг;
- 3-6 лет – 5-10 мг;
- 7-9 лет – 10-15 мг
- 10-14 лет – 15-20 мг.
Инструкция по применению папаверина в свечах
Ректальные свечи с содержанием папаверина применяются только у взрослых. Они действуют намного быстрее (по сравнению с таблетками), поскольку в кишечнике растворимость препарата лучше. Суппозитории более эффективны при спазмах органов ЖКТ или мочеполовой системы. Разово используют 20-40 мг (1-2 единицы), до 2-3-х раз в сутки.
Инструкция по применению папаверина в инъекциях
Уколы должен делать обученный медработник. Папаверин в форме ампул быстрее всего достигает своих мишеней, позволяя немедленно снять боль или понизить давление.
Внутримышечно и подкожно назначают по 1-2 мл 2% папаверина 2-4 раза в день.
Внутривенно вводят медленно струйно, по 20 мг препарата, перед этим разводят его в 20-40 мл физиологического раствора NaCl (воды для инъекций).
Детям до 14 лет разрешается только внутримышечные или подкожные инъекции.
Папаверин при тонусе: сколько раз в день
В зависимости от состояния беременной женщины может быть прописано две схемы использования свечей с папаверином:
Использование препарата строго на ночь в течение 5 дней подряд. Разовый прием допустим в ситуациях, когда тонус матки повышается лишь время от времени.
При постоянном тонусе назначают 3 приема в течение дня. Предпочтительно утром, после опорожнения кишечника, днем и перед сном. Длительность приема по такой схеме может регулировать только врач.
Противопоказания
- непереносимость составляющих компонентов лекарственного средства;
- нарушения внутрисердечной проводимости, особенно атрио-вентрикулярная блокада;
- повышенная чувствительность к фармацевтическому препарату;
- глаукома;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- пожилой возраст (так как возникает значительный риск развития гипертермического синдрома);
- детский возраст до 6 месяцев.
Дополнительные ограничения к применению (рекомендовано использовать только под постоянным наблюдением квалифицированных медицинских работников и регулярными диагностическими обследованиями):
- недавняя черепно-мозговая травма в анамнезе;
- хроническая почечная недостаточность;
- шоковые состояния;
- гипотиреоз;
- наджелудочковая тахикардия;
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
- недостаточность функциональных возможностей надпочечников.
Свойства препарата Папаверин 0.01 №10 таблетки
Основные
Кому можно
Взаимодействие
Состав
действующее вещество: papaverine;
1 таблетка содержит папаверина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, стеариновая кислота, тальк.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета. На таблетки методом тиснения нанесены две перпендикулярные черты, которые делят таблетку на четыре равные части.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при функциональных расстройствах со стороны пищеварительной системы. Папаверин. Код АТХ A03A D01.
Фармакодинамика
Миотропное, спазмолитическое и гипотензивное средство.
Препарат снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и вызывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, вызывает внутриклеточное накопление циклического 3 ‘, 5’-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслабление при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах он проявляет некоторый седативный эффект.
Фармакокинетика
Степень абсорбции высок; биодоступность в среднем — 54%. Связывание с белками плазмы крови — 90%, образует устойчивые комплексы с альбумином сыворотки крови. Хорошо распределяется в тканях организма, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Т ½ — 0,5-2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится в основном почками в виде метаболитов. Вполне удаляется из крови при гемодиализе.
Показания
Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит) и сосудов головного мозга.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, нарушение AV проводимости (блокада), глаукома, печеночная недостаточность, угнетение дыхания, бронхообструктивный синдром, артериальная гипотензия, коматозное состояние, одновременный прием ингибиторов МАО (МАО).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол натрия (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с антидепрессантами (в т. ч. трициклическими), прокаинамидом (новокаинамидом), резерпином, хинидином. Усиливает антихолинергические эффекты антихолинергических препаратов. Папаверин может снижать гипотензивный эффект метилдопы и антипаркинсонический эффект леводопы. При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина. Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином. При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя.
Возможно снижение спазмолитической активности папаверина под влиянием морфина. Однако папаверин применяется вместе с морфином для уменьшения спазмогенного действия последнего и с промедолом при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.
Особенности применения
Лекарственное средство назначать с осторожностью и в малых дозах при тяжелых заболеваниях сердца, хронической почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях, ослабленным детям. С осторожностью и в дозах, ниже среднетерапевтических, следует назначать препарат больным с черепно-мозговой травмой и состояниях после нее, при гиперплазии предстательной железы.
Эффективность препарата снижается при табакокурении.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат (препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать больным сахарным диабетом).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (а именно — головокружение, сонливость), во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Информация о безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствует.
Способ применения и дозы
Назначать детям внутрь 3-4 раза в сутки.
Дозы зависят от возраста ребенка:
- от 6 месяцев до 1 года — по 2,5-5 мг (1/4-1/2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза — 10 мг (1 таблетка);
- 1-2 года — по 2,5-5 мг (1/4-1/2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза — 20 мг (2 таблетки);
- 3-4 года — по 5-10 мг (1/2-1 таблетка) на прием. Максимальная суточная доза — 30 мг (3 таблетки);
- 5-6 лет — по 10 мг (1 таблетка) на прием. Максимальная суточная доза — 40 мг (4 таблетки);
- 7-9 лет — по 15 мг (1-1/2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза — 60 мг (6 таблеток);
- 10-14 лет — по 15-20 мг (1-1/2-2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза — 80 мг (8 таблеток).
Детям в возрасте до 3 лет разовую дозу препарата следует растолочь, смешать с 1 чайной ложкой кипяченой охлажденной воды.
Препарат назначать детям в возрасте от 6 месяцев.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия, сонливость, головная боль, тошнота, запор, повышенная потливость, аллергические реакции. При случайном приеме очень больших доз папаверина возможно токсическое действие препарата в виде аритмий, полной или частичной атриовентрикулярной блокады.
Лечение: отмена лекарственного средства, симптоматическая терапия. Назначать промывание желудка, прием энтеросорбентов. Специфического антидота не существует. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные нарушения, запор, анорексия, тошнота, сухость во рту, диарея.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы, аритмия, тахикардия, блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, коллапс.
Со стороны органов дыхания: апноэ.
Со стороны крови: эозинофилия.
Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. со стороны органов дыхания, анафилактический шок, зуд, высыпания на коже, крапивница, покраснение кожи верхней части туловища.
