Связь с белками плазмы — 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. Период полувыведения — 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками главным образом в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление цАМФ и понижение уровня ионов кальция, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие папаверина на ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах он оказывает некоторый седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
— Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии);
— почечная колика, бронхоспазм.
Применяется как вспомогательное средство для премедикации.
Состав и механизм действия
Папаверина гидрохлорид по своему химическому строению относится к опиумным алкалоидам, является прямым производным от изохинолина. Данное вещество непосредственно влияет на фермент фосфодиэстераза, ингибируя его. Это приводит к накоплению цАМФ в клетке, и, следовательно, снижает внутриклеточную концентрацию кальция. В результате гладкомышечная ткань расслабляется, ее тонус уменьшается.
Благодаря этому уменьшается боль спастического характера (болеутоляющее действие), расширяется просвет кровеносных сосудов, что способствует снижению АД (гипотензивный эффект). Эффект происходит системно, во всем организме.
В больших количествах препарат способен понижать возбудимость миокарда, замедлять проведение нервных импульсов. Это может вызывать нарушения сердечного ритма. Воздействуя на центральную нервную систему, он дает седативный эффект, в связи с чем снижается концентрация внимания.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.
T 1/2 — 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Комбинированные препараты при головной боли
Приступ головной боли быстро купируют комбинированные препараты, в состав которых кроме обезболивающего средства входят другие ингредиенты. Мидокалм обладает анальгезирующим и спазмолитическим эффектом. В его состав входят 3 действующие вещества:
- метамизол натрия – ненаркотический анальгетик;
- питофенона гидрохлорид – миотропный спазмолитик;
- фенпивериния бромид – холиноблокирующее средство.
Цитрамон можно принимать от головной боли. Это комбинированный препарат, который оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Помогает ли цитрамон от головной боли? Он эффективен в том случае, когда причиной головной боли является вирусная или бактериальная инфекция. Компоненты, которые входящие в состав цитрамона, усиливают эффекты друг друга. Жаропонижающий эффект ацетилсалициловой кислоты реализуется через центральную нервную систему.
Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и очень слабое противовоспалительное действие. Кофеин возбуждает центральную нервную систему, способствует быстрому проникновению обезболивающего ингредиента через гематоэнцефалический барьер.
Пациенты часто принимают темпалгин от головной боли. В состав препарата входят основные действующие средства – метамизол натрия, темпидон и вспомогательные ингредиенты. Темпалгин обладает болеутоляющим и седативным эффектом. Один из его компонентов, метамизол натрия, действует как сильное обезболивающее средство. Другой ингредиент, темпидон, устраняет страх, беспокойство и двигательное возбуждение, способствует незначительному снижению артериального давления. Каждый из двух компонентов дополняет действие другого.
Баралгин при головной боли помогает благодаря свойствам трёх компонентов:
- метамизола натрия;
- питофенона гидрохлорида;
- фенпивериния бромида.
Они оказывают спазмолитическое и обезболивающее действие.
Андипал при головной боли принимают в том случае, если она вызвана спазмом сосудов головного мозга. Таблетки андипала содержат метамизола натрий, бендазол, папаверина гидрохлорид, фенобарбитал. Ибуклин оказывает обезболивающее действие при головной боли. В его состав входит нестероидный противовоспалительный препарат ибупрофен и ненаркотическое обезболивающее средство парацетамол.
Многие пациенты принимают пенталгин при головной боли. В его состав входят следующие основные компоненты:
- метамизола натрия;
- парацетамола;
- кофеин мг;
- фенобарбитал;
- кодеина фосфат.
После применения внутрь активные компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Пенталгин действует в течение четырёх часов.
Новиган – комбинированный препарат, который оказывает оказывающий обезболивающее, спазмолитическое и противовоспалительное действие, обусловленное свойствами компонентов, которые в него входят. Эффект препарата наиболее выражен при головной боли, связанной со спазмами сосудов. Разовая доза препарата зависит от возраста. Взрослым и подросткам старше 15 лет следует принимать при головной боли 2 таблетки новигана.
Каждая таблетка максигана – препарата, который быстро купирует головную боль, содержит следующие компоненты:
- метамизол натрия;
- питофенон гидрохлорид;
- фенпивериния бромид.
Метамизол является производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. В его состав входят 3 ингредиенты:
- анальгин – обезболивающее средство;
- питофенон – спазмолитик;
- фенпивериния бромид –м-холиноблокатор.
Аскофен при головной боли оказывает анальгетическое действие. Если комбинированные препараты не снимают головную боль или приступы возникают чаще двух раз в неделю, обращайтесь в Юсуповскую больницу. Врачи проведут комплексное обследование и индивидуально подберут лекарственные средства, которые воздействуют на причины, вызывающие головную боль.
Сколько стоят папаверин свечи
Стоимость препарата варьируется, в зависимости от количества свечей в упаковке, производителя и фармацевтической компании, продающей препарат. В среднем, за упаковку из 10 суппозиторий, придется заплатить от 60 до 80 рублей. В отдаленных регионах, с ограниченной транспортной доступностью, цена может быть несколько выше.
Геморрой – варикозное расширение вен прямой кишки. Шишки, образующиеся на венах, затрудняют прохождение каловых масс, доставляя дискомфорт и даже боль при опорожнении кишечника.
Благодаря Папаверину удается достичь расслабления мускулатуры кишечника, что в значительной степени облегчает дефекацию. На начальных стадиях геморроя Папаверин является отличным средством, предотвращающим усугубление проблемы. Кроме того, препарат часто назначают при запорах, так как свечи обладают слабительным эффектом.
Заключение
Препарат Папазол можно иметь в аптечке людям, у которых были эпизоды незначительного роста АД, но он не относится к средствам курсового приема. Лекарство лучше работает, если пациент находится в горизонтальном положении, так рекомендуют врачи. Папазол зачастую входит в состав комплексных рецептов при различных заболеваниях, сопровождающихся спазмом, но крайне редко его назначают, как единственное средство. Хорошо решает проблемы сбоя в артериальном давлении у молодых людей, они принимают 1-2 таблетки однократно, в дальнейшем их сосудистое равновесие восстанавливается. Если же Папазол не помогает, то это, конечно, дополнительный сигнал обратиться к доктору.
- Папазол // Справочник лекарственных средств Vidal // 2022;
- cardiograf.com.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.
