
Амлодипин
Фото препарата
- Латинское название: Amlodipine
- Код АТХ: C08CA01
- Действующее вещество: Амлодипин (Amlodipine)
- Производитель: Велфарм ООО, Озон ООО, ЗиО-Здоровье, ВЕРТЕКС ЗАО, Марбиофарм ОАО, Канонфарма продакшн ЗАО, Розлекс Фарм ООО (Россия), Хемофарм Д.О.О. (Босния и Герцеговина), Лекфарм СООО (Республика Беларусь)
Инструкция по применению «Амлодипина»
В оболочках гладкомышечных клеток артерий, кардиомиоцитах, синусовом и атриовентрикулярном узлах находятся потенциалзависимые медленные Ca 2+ каналы L- и Т-типа. «Амлодипин» замедляет транспорт ионов кальция в цитоплазму, предотвращая взаимодействие сократительных белков актина и миозина.
Препарат принадлежит к подгруппе антагонистов дигидропиридинового ряда, которые имеют сосудорасширяющее действие, не изменяя сократимость миокарда и автоматизм синусового узла. Поэтому «Амлодипин» считается вазоселективным представителем класса.
Основные эффекты медикамента:
- Антигипертензивный. Препарат действует преимущественно на гладенькую мускулатуру периферических артериол среднего и мелкого калибра. Блокада входа кальция в цитоплазму вызывает расслабление клетки, просвет расширяется, снижается общее сосудистое сопротивление и постнагрузка на сердечную мышцу.
- Антиангинальный. Расширение венечных сосудов и предотвращение повторного спазма обеспечивает адекватное кровоснабжение работающего миокарда. Дополнительно снижается потребление кислорода при коррекции постнагрузки на левые отделы сердца, оптимизируется расслабление мышцы в диастолу (фазу кровенаполнение венечных сосудов).
Прием «Амлодипина» пациентами с ишемической болезнью (ИБС) продлевает период физической активности до появления загрудинных болей и изменений на ЭКГ. Препарат снижает количество приступов и необходимость приема таблеток «Нитроглицерина».
Для пролонгированных гипотензивных медикаментов главный критерий эффективность — возможность «перекрытия» 24-часового промежутка, продление действия до следующей дозы препарата. Срок полувыведения «Амлодипина» превышает 35 часов.
Препарат имеет наиболее устойчиво-высокую биодоступность в сравнении с остальными представителями класса (65-70%). Благодаря медленному нарастанию пиковой концентрации в тканях и долгому выведению обеспечивается стабильная кривая артериального давления на протяжении суток.
Показания: от чего помогает и при каком давлении назначают?
Препарат «Амлодипин» оптимально подходит для долгосрочных схем терапии хронических состояний. Основные группы показаний представлены в таблице.
- монотерапия или совместно с другими гипотензивными препаратами;
- при изолированной систолической АГ у пожилых пациентов;
- у больных, вынужденных длительно принимать нестероидные противовоспалительные вещества;
- при стенотическом поражении сонных артерий с высокой вероятностью ишемического инсульта;
- гипертензия, вызванная приемом «Циклоспорина».
- вазоспастическая стенокардия Принцметалла;
- стабильная стенокардия напряжения;
- комбинация ангинозных приступов с наджелудочковыми тахикардиями;
- острый коронарный синдром без зубца Q.
- сахарный диабет 2 типа;
- метаболический синдром;
- гипертрофия миокарда (чаще – левых отделов);
- обструктивные патологии дыхательной системы (бронхиальная астма, хронический бронхит);
- болезни почек;
- подагра;
- синдром Рейно;
- стенотическое поражение артерий нижних конечностей;
- дислипопротеидемия, атеросклероз;
- язвенная болезнь желудка и ДПК.
«Амлодипин» подходит для лечения гипертонии беременным, темнокожим пациентам и детям старше 6 лет.
Антагонисты кальция оказывают релаксирующий эффект на мускулатуру матки, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства на последних неделях беременности.
Способ употребления и дозы: как принимать?
Прием «Амлодипин» не зависит от времени суток и режима питания. Рекомендованная стартовая доза насыщения — 5 мг 1 раз в сутки. Коррекция проводится в зависимости от чувствительности пациента к терапии и показателей артериального давления. Режим приема оценивают и корригируют через 14 дней от начала курса.
Концентрация «Амлодипина» (активных продуктов обмена) в тканях стабилизируется через 7 дней систематического применения. За счет плавного нарастания гипотензивного эффекта отсутствует риск рефлекторного ускорения пульса, привыкания при долгосрочном лечении.
«Амлодипин» используется для базисной монотерапии и в комплексе с противоишемическими лекарствами других классов для пациентов, страдающих ИБС.
Одновременное лечение несколькими антигипертензивными препаратами не требует пересмотра дозирования «Амлодипина».
Лекарство применяется при гипертонии у детей старше 6 лет. Рекомендованная схема: стартовая доза — 2,5 мг/сутки, при недостаточном гипотензивном действии — коррекция через 28 дней (до 5 мг/сутки).
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, людям преклонного возраста — повышение дозы лекарства допускается при постоянном контроле гемодинамики.
Резкое ограничение или прекращение приема средства не вызывает абстинентного синдрома.
Особые указания и симптомы передозировки
«Амлодипин» — широко используемый препарат, поэтому необходимо применять безопасные комбинации с:
- мочегонными («Гидрохлортиазид»)
- блокаторами адренергических рецепторов («Метопролол», «Бисопролол» и другие);
- ингибиторами АПФ («Рамиприл», «Лизиноприл»);
- нитратами длительного действия («Сустак»», «Нитросорбит»).
Однвременный прием «Амлодипина» и высоких доз «Симвастатина» способствуют нарушению метаболизма последнег. Следует ограничить максимальное количество гиполипидемического лекарства до 20 мг.
Совместное употребление алкоголя с «Амлодипином» не влияет на скорость метаболизма этанола. Международные клинические протоколы лечения кардиоваскулярных патологий рекомендуют ограничить количество спиртного пациентам с ГБ или ИБС.
В первые недели терапии препарат воздействует на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами. Снижение остроты реакции сопровождается мигренью, головокружением и приступами тошноты. На начальном этапе лечения рекомендовано ограничить данные виды деятельности.
При отравлении «Амлодипином» возникает падение тонуса и расширение периферических сосудов, что сопровождается тахикардией, головокружением, коллапсом (выраженная артериальная гипотония).
Лечение передозировки «Амлодипина»:
- промывание желудка;
- введение лекарств, сужающих сосуды;
- инфузии раствора глюкозы с кальцием;
- постоянный контроль параметров сердечной деятельности, центрального венозного давления, диуреза;
- медикаментозная коррекция возникших расстройств.
«Амлодипин» имеет прочные соединения с плазменными глобулинами, поэтому применение диализа неэффективно.
Противопоказания
Не рекомендовано применение «Амлодипина» при таких состояниях:
- непереносимость дигидропиридина или других компонентов;
- тяжелая артериальная гипотония;
- шоковые состояния;
- обструкция выносного тракта левого желудочка (критический стеноз аортального клапана);
- нестабильное гемодинамическое состояние на протяжении 14 дней, у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
- прогрессирующая стенокардия;
- систолическая дисфункция левых отделов сердца (ФВ менее 40%);
- строк беременности до 12 недель.
Побочные действия
Нежелательные эффекты при лечении «Амлодипином» проявляются редко, основные симптомы которых указаны в таблице.
- сонливость;
- вертиго (головокружение);
- мигрень;
- ускорение пульса;
- ощущение прилива крови к лицу;
- эпигастральные боли;
- тошнота;
- усиление отеков голеней;
- снижение работоспособности.
- анафилактические реакции;
- гипергликемия;
- перепады настроения, депрессия, тревожные расстройства;
- тремор, парестезии;
- понижение остроты зрения, диплопия;
- нарушения сердечного ритма;
- снижение артериального давления;
- отдышка, чувство нехватки воздуха;
- кашель;
- заложенность носа;
- нарушение пассажа пищи (расстройства стула)
- рвота, сухость во рту;
- обострение панкреатита, гастрита;
- реактивный гепатит, холестатическая желтуха, повышение концентрации ферментов печени в крови;
- выпадение волос, изменение оттенка кожи;
- усиленное потоотделение, зуд, высыпания;
- светобоязнь;
- ангионевротический отек Квинке;
- спазмы мышц;
- суставные боли;
- дизурические проявления: никтурия, частые позывы к мочеиспусканию;
- импотенция;
- увеличение грудных желез у мужчин;
- колебания массы тела.
От чего помогает Амлодипин
Лекарственное средство наилучшим образом подходит для схем лечения хронических заболеваний, назначаемых на продолжительный срок или пожизненно. Действует плавно и длительно. Амлодипин назначают при:
Декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности.
Ишемии миокарда при протекании без боли.
Таблетки расширяют сосуды и облегчают доставку питательных веществ к сердцу, снимают в нем боль, вызванную сужением просвета артерий. Действие длится в течение суток, а максимальный эффект достигается через 5-6 часов после приема.
Амлодипин – от чего помогает? (терапевтическое действие)
Амлодипин блокирует работу кальциевых каналов, расположенных на мембранах клеток миокарда и сосудистых стенок артерий. Благодаря блокировке каналов кальций не поступает через мембрану внутрь клеток, вследствие чего мышечный тонус сосудов и миокарда снижается, наступает их расслабление. Соответственно, расслабившиеся кровеносные сосуды становятся шире, что облегчает течение крови по ним и, таким образом, снижается артериальное давление.
Расширение сосудов миокарда и уменьшение напряженности самих мышечных клеток приводит к тому, что сердечной мышце требуется меньшее количество кислорода для нормального функционировании. Ведь расслабленным мышцам нужно меньше кислорода, чем напряженным. Соответственно, миокард приобретает способность нормально работать в условиях поступления небольшого количества кислорода. И таким образом человек, страдающий стенокардией, может повысить переносимость нагрузок и уменьшить частоту и выраженность стенокардитических приступов.
Эффект снижения артериального давления Амлодипина называется антигипертензивным (гипотензивным), а уменьшения потребности миокарда в кислороде – антиангинальным. Именно гипотензивное и антиангинальное действие являются основными эффектами Амлодипина, использующимися в клинической практике.
- Расширяет артерии и артериолы миокарда во всех его участках. Особенно важно, что Амлодипин расширяет сосуды в участках миокарда, страдающих от ишемии (недостатка кислорода). То есть, препарат улучшает кровоснабжение не только нормальных частей сердечной мышцы, но и тех, сосуды которых закупорены атеросклеротическими бляшками;
- Увеличивает количество кислорода, поступающего к клеткам миокарда в единицу времени;
- Уменьшает степень ишемии миокарда при стенокардии;
- Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу;
- Уменьшает потребности миокарда в кислороде для работы в обычном режиме или с нагрузкой;
- Уменьшает частоту стенокардитических приступов;
- Уменьшает количество нитроглицерина, применяемого для купирования приступов стенокардии;
- Профилактирует сужение сосудов сердца, в том числе при курении;
- Увеличивает выносливость и переносимость физических и эмоциональных нагрузок при стенокардии;
- Замедляет прогрессирование стенокардии;
- Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка сердца;
- Мягко снижает артериальное давление;
- Профилактирует утолщение внутренней выстилки стенок кровеносных сосудов сердца и снижает смертность у людей, страдающих атеросклерозом со стенозом до 3-х и более артерий, стенокардией,а также перенесших инфаркт миокарда или чрезкожную ангиопластику;
- На фоне регулярного курсового применения уменьшает частоту госпитализаций в стационар по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности.
Первичное действие Амлодипина развивается через 2 – 4 часа после приема и сохраняется в течение 24 часов.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.
1 таб. | |
амлодипин (в форме безилата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки.
таб. 10 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/01/1382 от 12.01.2012 — Аннулированное
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с крестообразной риской на одной стороне.
1 таб. | |
амлодипин (в форме безилата) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки.
таб. 10 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/01/1382 от 12.01.2012 — Истекло
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с крестообразной риской на одной стороне.
1 таб. | |
амлодипин (в форме безилата) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки.
Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.05.2013 г.
Особые указания
Сердечно-сосудистые заболевания Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. При остром инфаркте миокарда применение амлодипина возможно только после стабилизации показателей гемодинамики. В редком случае у пациентов с ишемической болезнью сердца (особенно при тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий) отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии после начала применения БМКК или после увеличения их дозировки. Хотя в целом БМКК следует с осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, амлодипин в кратко- и долгосрочных клинических исследованиях не увеличивал смертность или частоту развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН (III и IV функционального класса по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков прогрессирования сердечной недостаточности. Аортальный стеноз / митральный стеноз / гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, амлодипин следует с осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение препарата не рекомендуется. Синдром «отмены» Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно уменьшая дозу препарата. Амлодипин не предотвращает развитие синдрома «отмены» при резком прекращении приема бета-адреноблокаторов. Периферические отеки Незначительно или умеренно выраженные периферические отеки были наиболее частым нежелательным явлением амлодипина в клинических исследованиях. Частота возникновения периферических отеков возрастает с увеличением дозы (при применении амлодипина в дозе 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в сутки отеки возникали соответственно у 1,8%, 3% и 10,8% пациентов). Следует тщательно дифференцировать периферические отеки, связанные с применением амлодипина, от симптомов прогрессирования левожелудочковой сердечной недостаточности. Нарушение функции печени Контролируемые исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. У небольшого количества пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью отмечено увеличение Т1/2 амлодипина. Пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости применения амлодипина должны находиться под наблюдением врача. В некоторых случаях (например, при умеренной печеночной недостаточности) рекомендуется применение более низкой начальной дозы амлодипина (2,5 мг в сутки). Пожилой возраст У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс амлодипина. В клинических исследованиях частота нежелательных явлений у пациентов в возрасте ≥ 65лет была примерно на 6% выше, чем у более молодых пациентов. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории. Прочее В период терапии амлодипина необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.