Влияние Мидокалма на давление
г. Москва, ул. Нагорная, д.17, корп.6.
Каждый человек периодически испытывает головную боль. Она связана с различными внешними факторами и быстро проходит без приёма таблеток. 15% людей страдают частыми сильными головными болями. Их обследование врачи Юсуповской больницы проводят с помощью современных инструментальных и лабораторных диагностических методов.
При головной боли люди назначают анальгин, но-шпу, аскофен, цитрамон. Они снимают болевой приступ, но не влияют на причину боли. После выяснения причины головной боли врачи клиники неврологии проводят комплексную терапию. Реабилитологи применяют инновационные немедикаментозного лечения.
Сложные случаи профессора и врачи высшей категории обсуждают на заседании Экспертного Совета. Ведущие специалисты в области лечении головной боли коллегиально вырабатывают дальнейшую тактику ведения пациентов. Сложное обследование и лечение пациенты имеют возможность пройти в клиниках-партнёрах Юсуповской больницы.
Как действует препарат
Его основное вещество – толперизон – действует таким образом, что тормозит проводимость импульсов к нейронам. Это помогает снизить напряжение в мышцах при гипертонусе или спазме скелетной мускулатуры, то есть в итоге мышцы расслабляются. Но действует он не избирательно, на определенную точку в теле, а на весь организм в целом.
Мидокалм устраняет спазм мышечной ткани
Расслабляются все образования, что имеют в своей структуре мышечные клетки, например, кровеносные сосуды, так как в них есть мышечный слой.
Действие от приема препарата развивается спустя 30–60 минут после приема внутрь в виде таблеток, при внутривенном введении эффект развивается быстрее.
Препарат можно принимать в любое время суток, так как его механизм действия не связан с корковыми структурами головного мозга, а это значит, что он не вызывает сонливости и заторможенности. После приема мидокалма вождение транспортных средств или управление другими механизмами не запрещается, так как он не снижает концентрации внимания.
Показания к назначению – это заболевания, сопровождающиеся повышенным тонусом мышц или спазмами скелетной мускулатуры, которые непосредственно связаны с заболеваниями ЦНС:
- рассеянный склероз;
- миелопатия;
- постинсультный период;
- повреждение пирамидных структур мозга.
Некоторые болезни суставов приводят к тому, что образуются контрактуры, в результате чего мышцы спазмируются, и для того чтобы их расслабить, могут использоваться миорелаксанты:
- спондилоартроз;
- артрозы.
В результате мышцы расслабляются, это значительно снимает боль, но не лечит основное заболевание. Мидокалм используется как компонент комплексной терапии.
Артериальный сосуд содержит слой мышечной ткани в своей стенке, поэтому при ее расслаблении во время приема Мидокалма АД может снижаться
Мидокалм может приниматься в качестве одного из компонентов комбинированной терапии при заболеваниях сосудистого русла, в результате чего закрывается просвет сосуда, вплоть до полного перекрытия:
- ангиопатии, развивающиеся при сахарном диабете;
- болезнь Рейно;
- диффузная склеродермия;
- облитерирующий атеросклероз.
У детей в случае детского церебрального паралича спастического типа, а также при других заболеваниях ЦНС, из-за которых происходит нарушение мышечного тонуса.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. C max в плазме крови достигается спустя 0.5-1 ч. В результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выводится почками, в основном (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь T 1/2 составляет приблизительно 1.5 ч.
Состав, форма, показания, ограничения к назначению, фармакологические свойства, использование
Мидокалм производится фармацевтическими компаниями в виде таблеток, а также ампул. Активной составляющей препарата является Толперизона гидрохлорид. Таблетированные формы имеют дозировку по 50 и 150 мг. Ампулы (объемом 1 мл) содержат 100 мг Толперизона гидрохлорида, 2,5 мг Лидокаина гидрохлорида (для уколов).
Толперизона гидрохлорид – центральный миорелаксант. Лекарство помогает стабилизировать мембраны нервных клеток, уменьшает проведение нервных волокон, блокирует поступление ионов калия через мембраны. Препарат улучшает кровоток периферических кровеносных сосудов, препятствует работе адренорецепторов, уменьшая спазм мышц сосудов на периферии.
Лекарство метаболизируется в почках, печени, выводится в форме метаболитов через мочевыделительную систему, а также с желчью. Максимум концентрации в крови достигается через 30-40 минут при парентеральном введении вещества. Толперизона гидрохлорид легко проникает через плаценту, в головной мозг. Время полувыведения составляет 1,5 часа.
Показания и ограничения к назначению Мидокалма
повышенный тонус или спазм скелетной мускулатуры при болезнях центральной нервной системы (ЦНС) (рассеянный склероз, миелопатия, постинсульт, повреждение пирамидных структур мозга);
болезни суставного аппарата, сопровождающиеся сильным спазмом мышц, контрактурами (спондилоартроз, артрозы);
послеоперационный период после хирургических вмешательств;
облитерирующие болезни сосудистого русла (ангиопатия при сахарном диабете, болезнь Рейно, склеродермия);
плохая иннервация сосудистого русла;
детский церебральный паралич спастического генеза, а также другие болезни ЦНС, сопровождающиеся нарушением мышечного тонуса.
непереносимость лекарственного препарата, а также Лидокаина (при парентеральном введении);
детский возраст до 3 лет (таблетки), до 18 лет (ампулы);
Принимать препарат взрослым следует по 150-450 мг, суточную дозу делят на 3 приема. Детям от 6 до 14 лет назначают ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, дневная дозировка делится на три приема. В педиатрии уместнее использовать таблетированные формы Мидокалма по 50 мг. Употреблять лекарство лучше после приема пищи, запив 20 мл воды. Уколы показаны только взрослым пациентами 1 мл дважды за сутки при внутримышечном введении, 1 мл однократно (внутривенно).
Нежелательные проявления:
- слабость мышц;
- боли в голове;
- понижение давления ниже нормальных значений;
- диспепсические проявления (тошнота, рвота, неприятные ощущения в животе).
Прием адекватных дозировок практически не приводит к появлению нежелательных эффектов.
Стадии
В процессе развития шейный остеохондроз проходит четыре последовательных стадии (степени), которые определяют выраженность симптомов и общее состояние пациента.
- 1 стадия. Толщина межпозвонковых дисков незначительно уменьшается. Симптомы практически отсутствуют, иногда возникает легкий дискомфорт в шее, например, при длительном пребывании в неудобной позе.
- 2 стадия. Высота диска становится еще меньше, начинается патологическое разрастание хрящевой ткани, возникают протрузии (выпячивания). Боль становится сильнее, к ней присоединяется скованность в шейном отделе.
- 3 стадия. Фиброзное кольцо, окружающее ядро диска, разрывается, формируется межпозвонковая грыжа. Позвоночный столб заметно деформируется, повышается риск вывихов и подвывихов позвонков. Боль приобретает постоянный характер, к ней присоединяются другие симптомы остеохондроза.
- 4 стадия. В позвоночном столбе происходят необратимые изменения: появляются костные разрастания, межпозвонковый диск замещается рубцовой тканью и теряет способность амортизировать нагрузку. Симптомы становятся выраженными и оказывают значительное влияние на образ жизни пациента и его самочувствие. Качество жизни снижается.
Лекарственное взаимодействие
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.