Связь с белками плазмы — 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. Период полувыведения — 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками главным образом в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление цАМФ и понижение уровня ионов кальция, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие папаверина на ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах он оказывает некоторый седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
— Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии);
— почечная колика, бронхоспазм.
Применяется как вспомогательное средство для премедикации.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета. На таблетки методом тиснения нанесены две перпендикулярные риски, которые делят таблетку на четыре равные части.
Средства, применяемые при функциональных расстройствах со стороны пищеварительной системы. Папаверин.
Код ATH A03A D01.
Свойства препарата Папаверин 0.01 №10 таблетки
Основные
Кому можно
Взаимодействие
Состав
действующее вещество: papaverine;
1 таблетка содержит папаверина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, стеариновая кислота, тальк.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета. На таблетки методом тиснения нанесены две перпендикулярные черты, которые делят таблетку на четыре равные части.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при функциональных расстройствах со стороны пищеварительной системы. Папаверин. Код АТХ A03A D01.
Фармакодинамика
Миотропное, спазмолитическое и гипотензивное средство.
Препарат снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и вызывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, вызывает внутриклеточное накопление циклического 3 ‘, 5’-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслабление при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах он проявляет некоторый седативный эффект.
Фармакокинетика
Степень абсорбции высок; биодоступность в среднем — 54%. Связывание с белками плазмы крови — 90%, образует устойчивые комплексы с альбумином сыворотки крови. Хорошо распределяется в тканях организма, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Т ½ — 0,5-2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится в основном почками в виде метаболитов. Вполне удаляется из крови при гемодиализе.
Показания
Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит) и сосудов головного мозга.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, нарушение AV проводимости (блокада), глаукома, печеночная недостаточность, угнетение дыхания, бронхообструктивный синдром, артериальная гипотензия, коматозное состояние, одновременный прием ингибиторов МАО (МАО).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол натрия (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с антидепрессантами (в т. ч. трициклическими), прокаинамидом (новокаинамидом), резерпином, хинидином. Усиливает антихолинергические эффекты антихолинергических препаратов. Папаверин может снижать гипотензивный эффект метилдопы и антипаркинсонический эффект леводопы. При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина. Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином. При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя.
Возможно снижение спазмолитической активности папаверина под влиянием морфина. Однако папаверин применяется вместе с морфином для уменьшения спазмогенного действия последнего и с промедолом при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.
Особенности применения
Лекарственное средство назначать с осторожностью и в малых дозах при тяжелых заболеваниях сердца, хронической почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях, ослабленным детям. С осторожностью и в дозах, ниже среднетерапевтических, следует назначать препарат больным с черепно-мозговой травмой и состояниях после нее, при гиперплазии предстательной железы.
Эффективность препарата снижается при табакокурении.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат (препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать больным сахарным диабетом).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (а именно — головокружение, сонливость), во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Информация о безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствует.
Способ применения и дозы
Назначать детям внутрь 3-4 раза в сутки.
Дозы зависят от возраста ребенка:
- от 6 месяцев до 1 года — по 2,5-5 мг (1/4-1/2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза — 10 мг (1 таблетка);
- 1-2 года — по 2,5-5 мг (1/4-1/2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза — 20 мг (2 таблетки);
- 3-4 года — по 5-10 мг (1/2-1 таблетка) на прием. Максимальная суточная доза — 30 мг (3 таблетки);
- 5-6 лет — по 10 мг (1 таблетка) на прием. Максимальная суточная доза — 40 мг (4 таблетки);
- 7-9 лет — по 15 мг (1-1/2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза — 60 мг (6 таблеток);
- 10-14 лет — по 15-20 мг (1-1/2-2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза — 80 мг (8 таблеток).
Детям в возрасте до 3 лет разовую дозу препарата следует растолочь, смешать с 1 чайной ложкой кипяченой охлажденной воды.
Препарат назначать детям в возрасте от 6 месяцев.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия, сонливость, головная боль, тошнота, запор, повышенная потливость, аллергические реакции. При случайном приеме очень больших доз папаверина возможно токсическое действие препарата в виде аритмий, полной или частичной атриовентрикулярной блокады.
Лечение: отмена лекарственного средства, симптоматическая терапия. Назначать промывание желудка, прием энтеросорбентов. Специфического антидота не существует. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные нарушения, запор, анорексия, тошнота, сухость во рту, диарея.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы, аритмия, тахикардия, блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, коллапс.
Со стороны органов дыхания: апноэ.
Со стороны крови: эозинофилия.
Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. со стороны органов дыхания, анафилактический шок, зуд, высыпания на коже, крапивница, покраснение кожи верхней части туловища.
Показания к применению
Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).
Как вспомогательное средство для премедикации.
Особенности применения и дозирование
Таблетки
Взрослым в количестве на один прием от 40 до 60 мг 2 или 3 раза. Можно назначать детям с 6 месяцев. Режим дозирования:
Разовая доза, мг
Максимальная суточная доза, мг
6 месяцев — 1 год
Малышам до 3 лет необходимое количество таблетки раздавливают и смешивают в 1 ч. л. воды.
Ампулы
Вводят внутримышечно, внутривенно и подкожно. Детям с 14 лет и взрослым в/м и п/к вводят в дозировке от 0,5 до 2 мл р-ра (10–40 мг).
Для внутривенного введения 2% ампулу предварительно разводят в 10–20 мл физиологического раствора. Вводят медленно, со скоростью 3–5 мл в минуту. Пожилым лицам РД не должна превышать 10 мг.
Режимы дозирования для разных вариантов применения:
Максимальная разовая доза (МРД), мг
Максимальная суточная доза (МСД), мг
Малышам с 12 месяцев и до 14 лет дозу рассчитывают в зависимости от веса. РД вычисляется с учетом 0,7–1 мг на 1 килограмм веса.
Дозы МСД независимо от пути введения:
Максимальная суточная доза (МСД), мг
Свечи
Вводят глубоко в задний проход по 1 суппозиторию 2 или 3 раза в 24 часа. Детям не применять.
Выводы
Папаверин является эффективным и достаточно дешевым спазмолитическим средством, который расслабляет гладкую мускулатуру, благодаря чему снимает мышечный спазм и понижает давление.
Препарат широко используется для лечения спастических болей, гипертензии, сосудистых заболеваний. Перед употреблением медикамента необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомится с инструкцией, которая содержит описание противопоказаний и побочных эффектов.
Для подготовки материала использовались следующие источники информации.
