Левитра – инструкция по применению, дозы, показания

Лечение

Левитра

Цены в интернет-аптеках:

Левитра – лекарственный препарат, применяемый для лечения нарушений эректильной функции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Левитры – таблетки: двояковыпуклые, круглые, покрытые пленочной оболочкой с шероховатой поверхностью, от бледно-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения – «5», «10» или «20» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой (1 или 4 таблетки в блистере, в картонной пачке по 1 блистеру).

Действующее вещество – варденафил (в форме гидрохлорида тригидрата), содержание в 1 таблетке с тиснением «5», «10» или «20» соответственно 5, 10 или 20 мг.

  • Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
  • Оболочка: титана диоксид, железа оксид красный, макрогол 400, железа оксид желтый, гипромеллоза.

Показания к применению

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

Не следует использовать Левитру при наличии сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний: острая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия и другие. Средство не предназначено для применения у женщин, детей и подростков в возрасте до 18 лет, а также при гиперчувствительности к любому из компонентов.

Не рекомендуется прием препарата (из-за отсутствия данных о безопасности) при следующих состояниях:

  • Поражения почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа;
  • Тяжелые нарушения деятельности печени;
  • Артериальная гипотензия – систолическое давление в покое ниже 90 мм ртутного столба (рт. ст.);
  • Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (такие как пигментный ретинит);
  • Инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный за последние полгода.

С крайней осторожностью следует принимать препарат пациентам, имеющим: анатомическую деформацию полового члена (кавернозный фиброз, искривление, болезнь Пейрони); врожденное удлинение интервала QT; заболевания, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, лейкемия, множественная миелома); обострения язвенной болезни; аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; склонность к кровотечениям.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза обычно составляет 10 мг, применение препарата допустимо от 25-60 минут до 4–5 часов до сексуального контакта (эффективность средства остается на одном уровне). Рекомендованная максимальная частота приема – 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости средства и терапевтического эффекта доза может быть повышена до 20 мг или уменьшена до 5 мг в сутки. Максимальная доза в сутки – 20 мг, для достижения адекватной реакции на терапию необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

Лицам пожилого возраста или имеющим незначительно выраженную печеночную недостаточность не требуется коррекции режима дозирования. При умеренной печеночной недостаточности рекомендуют принимать по 5 мг в сутки с дальнейшим возможным повышением до 10 мг (в зависимости от переносимости и эффективности лечения).

При незначительных или умеренных нарушениях деятельности почек нет необходимости в коррекции режима дозирования.

Побочные действия

  • Центральная нервная система (ЦНС): очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, дизестезии, парестезии; редко – тревога, амнезия обморок, судороги;
  • Иммунная система: нечасто – ангионевротический отек, аллергический отек; редко – аллергические реакции;
  • Дыхательная система: часто – ринит, отек слизистой, ринорея; нечасто – заложенность околоносовых пазух, одышка;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – вазодилатация; нечасто – тахикардия, сердцебиение; редко – гипотензия, инфаркт миокарда, стенокардия, желудочковые тахиаритмии;
  • Пищеварительная система: часто – диспепсия; нечасто – боли в животе, диарея, сухость во рту, тошнота, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышение активности трансаминаз;
  • Органы чувств: нечасто – нарушения цветового восприятия, гиперемия конъюнктивы глазного яблока, фотофобия, ощущение боли в глазах, нарушения зрения, вертиго, звон в ушах; редко – повышение внутриглазного давления;
  • Костно-мышечная система: нечасто – повышенный мышечный тонус, боль в спине, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миалгия, судороги;
  • Половая система: нечасто – увеличение продолжительности эрекции, болезненная эрекция; редко – приапизм;
  • Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация, отек лица.

Отмечались редкие случаи развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва (ПИНЗН), являющейся причиной нарушения зрения, включая его стойкую утрату, ассоциированные по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в том числе препарата Левитра. В большинстве случаев это состояние наблюдалось у пациентов, имеющих сопутствующие факторы риска для его развития, такие как сахарный диабет, анатомический дефект диска зрительного нерва, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия, гипертония, курение.

Также имелись сообщения о нарушениях зрения (в т. ч. о временной или стойкой утрате зрения), связанных во времени с приемом препарата. Вместе с тем не установлено, связаны ли этих нарушения или развитие ПИНЗН с приемом Левитры либо с имеющимися в наличии сопутствующими сосудистыми факторами риска, анатомическими дефектами, или с другими причинами.

Имеются сведения об отсутствии тяжелых побочных эффектов при приеме препарата в дозе 80 или 40 мг 1 раз в сутки на протяжении более 4 недель. В то же время отмечается, что при использовании средства в дозе 40 мг дважды в сутки наблюдались боли в пояснице без признаков токсического действия на нервную и мышечную системы. При подобном состоянии назначается проведение стандартной поддерживающей терапии (эффективность гемодиализа маловероятна).

Особые указания

До начала приема врач должен тщательно оценить состояние сердечно-сосудистой системы, т. к. во время сексуальной активности повышается риск развития кардиальных осложнений.

Варденафил обладает сосудорасширяющим эффектом, что может привести к незначительному или умеренному снижению артериального давления (АД).

Вследствие того, что Левитра вызывает удлинение интервала QT, не следует назначать таблетки при одновременном использовании антиаритмических препаратов класса IA или III, таких как прокаинамид, хинидин, соталол, амиодарон.

Не рекомендуется сочетанное применение с другими препаратами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции, поскольку не изучалась безопасность и эффективность подобных комбинаций.

Одновременное использование с альфа-адреноблокаторами может спровоцировать развитие артериальной гипотензии т. к. эти препараты обладают вазодилатирующими свойствами. Подобное сочетание возможно при наличии стабильных показателей АД на фоне терапии альфа-адреноблокаторами и применении Левитры в минимальной дозе – 5 мг, при этом прием препаратов (за исключением тамсулозина) не должен совпадать по времени. В случае применения подобранной дозы варденафиладопустимо лечение альфа-адреноблокаторами, начатое с оптимально низкой дозы, ее постепенное увеличение может способствовать дальнейшему снижению АД.

При обострении язвенной болезни и склонности к кровотечениям прием может быть назначен только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Препарат не оказывает влияния на длительность кровотечения, в том числе при сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Воздействие на продолжительность кровотечения при одновременном использовании Левитры и гепарина не изучено.

Варденафил не способствует повышению агрегации тромбоцитов, вызванной различными препаратами. При концентрации выше терапевтической средство незначительно усиливает антиагрегантное воздействие нитропруссида натрия, являющегося донатором оксида азота.

Лекарственное взаимодействие

При употреблении здоровыми добровольцами Левитры в дозе 10 мг, назначенной за 1-24 часа до приема нитроглицерина (сублингвально в дозе 0,4 мг) не отмечалось усиления гипотензивного действия последнего. При использовании варденафила в дозе 20 мг за 1-4 часа до употребления нитратов (сублингвально – 0,4 мг) фиксировалось усиление их гипотензивного эффекта, но при приеме за 24 часа оно не было отмечено.

Циметидин (неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450) в дозе 400 мг, принимаемой дважды в сутки, а также маалокс (антацид) при однократном приеме не влияют на показатель максимальной концентрации (Cmax) и биодоступности (AUC) варденафила (20 мг).

Ингибиторы АПФ, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, слабые ингибиторы CYP3A4, диуретики и гипогликемические препараты (сульфонилмочевина и метформин) не оказывают влияния на фармакокинетику препарата.

Не наблюдалось фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие (влияние на факторы свертывания II, VII, X и протромбиновое время) при комбинации варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).

При сочетании с варденафилом (20 мг) не происходит изменений показателей AUC и Cmax глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг).

Не было отмечено значимое фармакокинетическое взаимодействие при комбинации Левитры (20 мг) и нифедипина (30 или 60 мг): в положении лежа на спине варденафил приводит к дополнительному снижению систолического и диастолического АД в среднем на 5,9 мм рт. ст. и 5,2 мм рт. ст. соответственно.

Согласно полученным результатам клинических исследований не требуется соблюдение временного интервала между применением алфузозина и варденафила.

AUC варденафила (20 мг) не изменяется при одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов циметидином (400 мг 2 раза в сутки) и ранитидином (150 мг 2 раза в сутки).

Левитра (20 мг) не увеличивает гипотензивное действие этанола (0,5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не изменяется.

Противопоказано сочетанное применение варденафила с умеренно активными или мощными ингибиторами цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), такими как итраконазол, кетоконазол, индинавир, ритонавир, кларитромицин, эритромицин (т. к. они могут снижать его клиренс и значительно повышать концентрацию в плазме крови).

Не рекомендован одновременный прием Левитры с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота (не изучено влияние варденафила на гипотензивное действие этих средств).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте, защищенном от влаги, недоступном для детей.

Срок годности — 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Левитра

Состав

В таблетках с пленочной оболочкой содержится активное вещество – варденафил, количество которого в зависимости от дозировки препарата отличается и может составлять 5, 10 и 20 мг. Среди вспомогательных веществ – кросповидон, стеарат магния, МКЦ; диоксид кремния коллоидный.

Пленочная оболочка состоит из макрогола 400, гипромеллозы, диоксид титана и красителей — оксид железа желтый и красный.

Форма выпуска

Таблетки круглые, двояковыпуклые светло-оранжевого цвета, может быть сероватый оттенок, есть гравировки с разных сторон — фирменный крест Bayer и обозначение дозировки препарата -«5», «10», «20» соответственно. Левитра 20 мг и 10 мг выпускается в блистерах по 1 или 4 таблетки, которые запечатаны в картонные коробки или раздвижные упаковки типа «Burgopack». Для дозировки 5 мг есть дополнительные упаковки – 5 блистеров по 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат улучшает эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Самая известная ФДЭ — специфическая ФДЭ-5, участвует в расщеплении путем гидролиза цГМФ, что является одной из сторон регуляции уровня цГМФ в процессе эрекции полового члена. Варденафил блокирует ФДЭ-5 и усиливает местное действие оксида азота (эндогенного NO), выделяющегсяо нервными окончаниями пещеристых тел при сексуальной стимуляции. NO необходим для активации фермента гуанилатциклазы, повышающего содержание циклического гуанозинмонофосфата (сокр. цГМФ) и ведущего к расслаблению гладких мышц в пещеристых телах и в следствие — увеличению притока крови в половой орган. Таким образом, Левитра способна усилить естественную реакцию на сексуальное стимулирование.

Установлено, что средняя концентрация, необходимая для ингибирования ФДЭ-5 — 0,7 наноМ, то есть варденафил – это мощный и высокоселективный ингибитор. 20 мг варденафила спустя 15 мин у некоторых мужчин вызывают уровень эрекции, достаточный для проникновения. Для полного ответа необходимо чтобы прошло 25 мин.

Внимание! Существует дженерик Левитра софт который отличается скоростью наступления эффекта. Таблетки можно разжевывать и рассасывать под языком, тем самым ускоряя наступление эффекта (наступает обычно через 10 минут).

Данные исследований фармакокинетики

Всасывание

Всасывание при пероральном приеме быстрое, натощак максимальная концентрация может наступить через 15 минут, но чаще всего (в 90%) — через 60 минут. Если принимать вместе с жирной едой, то скорость всасывания снижается в среднем на 20%. Уровень абсолютной биодоступности — примерно 15%. Стационарный объем распределения — 208 л. Уровень связывании основного главного (М1) с плазменными белками крови – не более 95% (процесс обратимый), через 90 минут до 0,00012% дозы может наблюдаться в сперме здоровых мужчин.

Метаболизм и выведение

Происходит преимущественно с участием систем цитохрома и печеночных ферментов. Среднее время полувыведения — 4–5 ч, а главного метаболита, который образуется дезэтилированием пиперазиновой части в молекуле, — приблизительно 4 ч. Метаболиты выводятся преимущественно через желудочно-кишечный тракт (примерно 91–95%), остальное — почками.

Изменения AUC и других показателей у разных групп пациентов

  • у пожилых особ AUC обычно увеличивается на 52%;
  • при тяжелой почечной недостаточностиAUC увеличивается примерно на 21%, а максимальная концентрация уменьшается на 23%;
  • при нарушениях функции печени клиренс снижается пропорционально уровню нарушения работы печени.

Показания к применению

Как и обычная Левитра, Левитра софт и Левитра одт – регуляторы потенции, которые следует принимать при эректильной дисфункции — неспособности достигать и сохранять на необходимом уровне эрекцию, требующуюся для совершения полноценного полового акта.

Противопоказания

  • пациенты с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата;
  • особы, принимающие нитратосодержащие средства или донаторы оксида азота, а также ингибиторы CYP3A4 (например: Ритонавир, индинавир, Кетоконазол, Итраконазол, Эритромицин, Кларитромицин);
  • терапия препаратами отэректильной дисфункции;
  • мужчины, которым не рекомендована сексуальная активность, включая наличие таких сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний, как острая форма сердечной недостаточностиили нестабильная стенокардия;
  • тяжелые нарушения работы печени;
  • гемодиализна начальной стадии заболевания почек;
  • артериальная гипотензияАДв покое менее 90 мм рт.ст.);
  • недавний инсультлибо инфаркт миокарда (до 6 мес.);
  • наследственные дегенеративные болезни сетчатки, к примеру, пигментный ретинит;
  • женщины, новорожденные и дети.

С осторожностью необходимо применять, оценивая пользу-риск

  • при анатомически деформированном половом органе, включая различные искривления, кавернозный фиброз и болезньПейрони;
  • предрасположенность к приапизму, например, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия;
    склонность к кровотечениям;
  • обострение язвенной болезни.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР), возникающие при использовании Левитры, приведены ниже (при перечислении их сила проявления указана в порядке уменьшения):

  • Инфекционные заболевания: конъюнктивит.
  • Нарушения со стороны психики и ЦНС: нарушения сна, головная боль.
  • Органы зрения: нарушение остроты зрения и цветовосприятия, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта и боли в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
  • Органы слуха: вертиго, внезапная глухота, звон в ушах.
  • Иммунная система: аллергическийили ангионевротический отек, аллергические реакции.
  • Со стороны сердца и сосудов: сердцебиение, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахиаритмия, вазодилатация, гипотензия.
  • ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота.
  • Дыхательная система и органы грудной клетки, средостения: заложенность носа, одышка, заложенные околоносовые пазухи.
  • Печень и желчевыводящие пути: повышенная активность трансаминаз.
  • Кожа и подкожные ткани: эритема, сыпь.
  • Скелетно-мышечные и соединительные ткани: боли в спине, повышенный уровень КФК, повышение мышечного тонуса, миалгия.
  • Половые органы и молочные железы: усиление эрекции, приапизм.
  • Общие: плохое самочувствие, боли в груди.

Инструкция по применению Левитры (способ и дозировка)

Таблетки обычно принимать перорально, в независимости от режима питания, за 25–60 минут до начала полового акта.

Стандартная схема приема

Начальная рекомендуемая доза — 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Максимальная частота использования препарата — один раз в 24 часа. Учитывая эффективность и переносимость лечения, возможно увеличение суточной дозы 20 мг или снижение до 5 мг.

Инструкция по применению Левитры при нарушениях работы печени

Начальная рекомендуемая доза — 5 мг, которая может быть увеличена в ходе терапии до 10 мг.

Передозировка

Если принята доза варденафила в размере 40 мг два раза за сутки, то у больного могут наблюдаться выраженные боли в области поясницы без признаков токсического влияния на нервную и мышечную системы.

Лечение передозировки

Стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

  • С CYP- ингибиторами возможно снижение клиренса варденафила.
  • С Эритромициномв суточн. дозе 1500 мг происходит четырехкратное увеличение ППК и трехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры(5 мг).
  • С Кетоконазолом в дозе 200 мг происходит десятикратное увеличение ППК и четырехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры(5 мг), что требует коррекции их дозировки.
  • Одновременное применение Левитрыс ингибиторами ВИЧ протеаз активного вещества — индинавира(суточная доза 2400 мг) наблюдается шестнадцатикратное повышение ППК и семикратное увеличение максимальной концентрации варденафила.
  • С Ритонавиром(суточн. доза 1200 мг): наблюдается тринадцатикратное повышение максимальной концентрации Левитрыв дозе 5 мг и в 49 раз повышение суммарного суточного показателя ППК, а также значительное удлинение (примерно 26 ч) T1/2 варденафила.
  • С Нитратамии донаторами оксида азота наблюдается потенциация их эффектов, однако – если выдержан интервал в 24 ч, то лекарственного взаимодействия не происходит.
  • Сверхтерапевтические дозы варденафилас Нитропруссидомнатриявызывают незначительное усиление антиагрегантного эффекта.
  • Между приемом Левитрыи альфа-адреноблокаторов необходимо соблюдать временной интервал и применять лишь при стабильных показателях АД. К примеру, Теразозин требует 6-часового интервала между приемами.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения

Сухое место с температурой не выше +30°C.

Препарат противопоказан детям, потому хранить следует — в недоступном месте.

Левитра

Левитра: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Levitra

Код ATX: G04BE09

Действующее вещество: варденафил (vardenafil)

Производитель: Bayer Schering Pharma AG, Германия

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 1040 руб.

Левитра – лекарственное средство для восстановления эректильной функции, ингибитор ФДЭ5.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Левитры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, со слегка шероховатой поверхностью, от серо-оранжевого до светло-оранжевого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «5», «10» или «20», на другой – фирменный байеровский крест (1 или 4 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер).

Действующее вещество Левитры – варденафила гидрохлорида тригидрат, в 1 таблетке:

  • 5,926 мг, что эквивалентно 5 мг варденафила;
  • 11,852 мг, что эквивалентно 10 мг варденафила;
  • 23,705 мг, что эквивалентно 20 мг варденафила.

Вспомогательные компоненты: магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Дополнительно в составе оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эрекция полового члена является гемодинамическим процессом, во время которого гладкая мускулатура пещеристых тел и расположенные в нем артериолы расслабляются.

Сексуальная стимуляция приводит к выделению из нервных окончаний пещеристых тел оксида азота (NO), активизирующего фермент гуанилатциклазу. Это обуславливает рост концентрации в пещеристых телах цГМФ – циклического гуанозинмонофосфата. Вследствие этого гладкие мышцы пещеристых тел расслабляются, что обеспечивает увеличение притока крови к пенису. Содержание цГМФ регулируется как синтезом гуанилатциклазы, так и расщеплением цГМФ посредством гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). К наиболее известным ФДЭ относится фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5), обладающая специфическими свойствами по отношению к цГМФ.

Варденафил блокирует ФДЭ5, отвечающую за расщепление цГМФ, тем самым способствуя интенсификации местного действия оксида азота эндогенного происхождения в пещеристых телах во время стимуляции сексуального характера. Рост уровня цГМФ, вызванный ингибированием ФДЭ5, обуславливает расслабление гладкой мускулатуры пещеристых тел и усиление притока крови к ним. Таким образом, Левитра способна делать более выраженной естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил представляет собой мощный ингибитор ФДЭ5 с высоким уровнем селективности (ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 в среднем составляет 0,7 нМ). Вещество проявляет ингибирующие свойства по отношению к ФДЭ5 в большей степени, чем к другим известным ФДЭ (в 1000 раз больше, чем к ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, в 300 раз больше, чем к ФДЭ11, в 130 раз больше, чем к ФДЭ1 и в 15 раз больше, чем к ФДЭ6).

Прием Левитры в дозе 20 мг способен вызывать состояние эрекции (достаточное для обеспечения проникновения) уже через 15 минут. Наиболее полно реакция на препарат проявляется через 25 минут.

Фармакокинетика

После перорального приема варденафил всасывается с высокой скоростью. При приеме до еды первый пик максимальной концентрации вещества иногда достигается через 15 минут, но у 90% пациентов максимальный уровень регистрируется в среднем через 60 минут (диапазон составляет от 30 до 120 минут).

Эффект «первого прохождения» через печень оказывается значительным, поэтому абсолютная биодоступность равна примерно 15%. При применении препарата в терапевтических дозах (5–20 мг) значение параметра «площадь под кривой «концентрация-время»» (AUC) и максимальная концентрация возрастают пропорционально величине принятой дозы.

При одновременном приеме варденафила с пищей, в состав которой входит большое количество жиров (57% и выше), скорость всасывания снижается, а максимальный уровень вещества в крови достигается не менее чем через 60 минут. При этом сама максимальная концентрация в среднем уменьшается приблизительно на 20% без существенного варьирования показателя AUC. При приеме с обычной пищей, включающей не более 30% жиров, фармакокинетические показатели варденафила (максимальная концентрация и время ее достижения, AUC) не изменяются. Из этого следует, что Левитру можно назначать независимо от приема пищи.

В среднем объем распределения варденафила при стабильном состоянии фармакокинетических параметров равен 208 л, что говорит о хорошем распределении вещества в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) в значительной степени связываются с белками плазмы крови (около 95%), причем это свойство относится к разряду обратимых и не определяется общей концентрацией препарата.

Через 90 минут после приема Левитры не более 0,00012% от принятой дозы варденафила определяется в сперме здоровых пациентов.

Варденафил метаболизируется преимущественно посредством печеночных ферментов при участии системы цитохрома CYP3A4, а также изоформ CYP2C9 и CYP3A5. В среднем период полувыведения активного компонента Левитры равен 4-5 часам, а основного метаболита М1, который образуется в процессе дезэтилирования пиперазиновой части молекулы, – примерно 4 часа. В крови определяется глюкуронид в виде конъюгата (глюкуроновая кислота), являющегося частью метаболита М1. Содержание остальной (неглюкуроновой) части метаболита М1 достигает 26% от общего содержания варденафила. Профиль селективности по отношению к фосфодиэстеразе у варденафила напоминает таковой у М1. Способность метаболита ингибировать ФДЭ5 in vitro составляет 28% по сравнению с активным компонентом Левитры, что соответствует 7% эффективности лекарственного средства.

Общий клиренс варденафила равен 56 л/ч, а конечный период полувыведения достигает 4-5 часов. После перорального приема вещество в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95%), в меньшей степени – через почки (2–6% введенной дозы).

У здоровых мужчин преклонного возраста (старше 65 лет) по сравнению с более молодыми пациентами (до 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижается. В среднем у больных преклонного возраста, которые проходят лечение Левитрой, AUC повышается на 52%. Однако у пациентов молодого и преклонного возраста не зарегистрированы различия в безопасности и эффективности препарата.

У больных с дисфункциями почек легкой (КК более 50–80 мл/мин) и умеренной (КК более 30–50 мл/мин) степенью тяжести фармакокинетические параметры варденафила практически аналогичны таковым у здоровых мужчин. При тяжелых дисфункциях почек (КК менее 30 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 21%, а максимальная концентрация варденафила в крови снижается на 23%. Не выявлено признаков достоверной зависимости между содержанием активного компонента Левитры в плазме и клиренсом креатинина. У больных, проходящих процедуру гемодиализа, фармакокинетика варденафила недостаточно изучена.

У больных с незначительными и умеренными дисфункциями печени клиренс варденафила уменьшается прямо пропорционально степени нарушения функций печени. При печеночной недостаточности легкой степени (класс А в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) наблюдается рост показателей AUC и максимальной концентрации в 1,2 раза (AUC – на 17%, максимальной концентрации – на 22%), а при умеренной степени (стадия В в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) – в 2,6 (160%) и 2,3 (130%) раза соответственно. У больных с тяжелыми дисфункциями печени (класс С в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) фармакокинетика варденафила недостаточно исследована.

Показания к применению

Согласно инструкции, Левитра применяется при эректильной дисфункции, неспособности мужчины достичь и сохранить эрекцию, требуемую для совершения полового акта.

Противопоказания

  • Комбинация с индинавиром, ритонавиром и другими ингибиторами ВИЧ-протеаз;
  • Одновременный прием донаторов оксида азота или нитратов;
  • Возраст до 16 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Левитра не предназначена для лечения женщин.

С осторожностью рекомендуется применять пациентам с анатомически деформированным половым членом (болезнь Пейрони, кавернозный фиброз, искривление), врожденным удлинением интервала QT, предрасполагающими к приапизму патологиями (множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), выраженным нарушением функции печени, терминальной стадией заболевания почек, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое менее 90 мм ртутного столба), недавно перенесенным инфарктом миокарда или инсультом, нестабильной стенокардией, дегенеративными наследственными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит), обострением язвенной болезни, склонностью к кровотечениям, идиопатическим гипертрофическим субаортальным и/или аортальным стенозом.

Инструкция по применению Левитры: способ и дозировка

Таблетки Левитра принимают перорально независимо от приема пищи.

Адекватная эффективность препарата достигается при достаточном уровне сексуальной стимуляции.

Рекомендованное дозирование: 10 мг 1 раз в сутки, не более чем за 5 часов до сексуальной активности, обычно за 0,5-1 час до полового акта. Доза может быть снижена до 5 мг или повышена, но не более чем до 20 мг, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.

Режим дозирования не нуждается в коррекции при умеренных или незначительно выраженных нарушениях функции почек, приеме препарата пациентами пожилого возраста, незначительной печеночной недостаточности.

Больным с умеренной печеночной недостаточностью следует начинать прием таблеток Левитра в дозе 5 мг в сутки, затем постепенно можно увеличивать дозу до 10 и 20 мг, учитывая эффективность и переносимость препарата.

Побочные действия

Вероятность возможного появления побочных эффектов: ≥10% – часто, ≥1% – редко, ≥0,1%-

Противопоказания и побочные эффекты Левитры

Левитра является одним из самых востребованных лекарств для преодоления проблем с эрекцией и потенцией. Для максимально полноценного применения таблеток, нужно выяснить для себя важный нюанс — Левитра вредна или нет.

В нашем материале мы попробуем разобрать основной список противопоказаний, которые важны при использовании таблеток, выясним, чем опасна Левитра, какие побочные действия появляются после приема препарата.

В качестве главного активного компонента средства выступает Варденафил, который используется в таблетках в дозах 5, 10 и 20 мг. Это вещество и является причиной неоднозначных реакций организма в ряде ситуаций. В общем же медикамент обладает высокой безопасностью и способен нанести вред здоровью в очень ограниченном наборе случаев.

Варденафил чем опасен лучшим образом показывают противопоказания к его применению.

Основные противопоказания и побочные эффекты Варденафила

К основным состояниям, когда от использования препарата следует отказаться, относятся:

  • Слишком высокая чувствительность к основным ингредиентам лекарства, которая может стать для принимающего причиной аллергических реакций и осложнений;
  • Совместное использование с другими средствами, которые относятся к группе азотсодержащих препаратов;
  • Прием параллельно с ингибиторами CYP3A4 различной силы действия. Среди основных таких веществ эритромицин, ритонавир, кетоконазол и другие;
  • Левитра противопоказана тем пациентам, которым в принципе воспрещена сексуальная активность (прежде всего речь идет о пациентах, испытывающих проблемы с сердцем, обычно это относится к тем, кто переносит сердечную недостаточность и стенокардию).

Также на сегодняшний день нет точных сведений о безопасности действия препарата при наличии у мужчины таких диагнозов и болезней:

  • Сложные отклонения в работе печени;
  • Заболевания почек, при которых нужно проводить гемодиализ;
  • Если у мужчины в течении полгода был инсульт или инфаркт;
  • Если пациент подвержен частому низкому давлению;
  • Когда есть нестабильная стенокардия;
  • При дегенеративных формах заболеваний сетчатки, в частности при пигментном ретините.

Особенно осторожным нужно проявить тем мужчинам, у которых есть врожденная анатомическая деформация полового члена. Здесь имеется в виду синдром Пейрони, кавернозный фиброз и другие формы искривлений. В группе риска также будут находится люди, у которых отмечены склонности к частому появлению язв и кровотечений.

Если у вас есть один из вышеприведенных факторов, то очень внимательно подойдите к применению Левитры. Также стоит посоветоваться с опытным врачом, который выберет для вас наиболее подходящую дозу и назначит курс лечения.

Побочные эффекты от Левитры

Левитра побочные эффекты в основном выражаются в течение краткого периода времени и выражены слабо.

Ниже мы постараемся разобрать самые главные негативные явления, которые могут возникнуть после употребления таблеток. У каждой группы органов побочные эффекты будут приведены от самых частотных к более редкостным и даже единичным случаям.

Иммунная система почти не подвергается негативному воздействию Левитры. В качестве исключений могут наступать аллергические реакции и отеки.

Варденафил побочные эффекты сказываются на нервной системе в форме головных болей. Довольно редкие случаи сонливости, парестезии и дизестезии. Скорее, как исключения были зафиксированы судороги, амнезия и обмороки.

Левитра может сказаться на нормальной работе органов зрения. Иногда пациенты испытывают проблемы со зрением и корректным восприятием цветов. Часто бывают болезненные ощущения в области глазных яблок и боязнь света. Внутриглазное давление поднимается довольно редко.

Со стороны органов слуха могут наблюдаться такие симптомы, как звон в ушах и вертиго.

Побочные эффекты при приеме Левитры включают некоторые нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы. Среди самых частых симптомов – учащение биения сердца и тахикардия. Только в единичных случаях приема были зафиксированы тахиаритмия и инфаркт. Кроме этого, от приема таблеток могут страдать и сосуды (гипотензия, вазодилатация).

Основной симптом ухудшения работы дыхательной системы – заложенность носа. Более вторичные – одышка и неприятные ощущения в пазухах.

К наиболее частым нарушениям пищеварительной системы – диспепсия, диарея и боль в желудке. Такие признак как сухость во рту и рвота – скорее исключения. Но у некоторых мужчин также фиксировали повышенную активность трансаминаз.

Действие Варденафила очень редко вызывает высыпания на коже. При этом опорно-двигательный аппарат может страдать от таких негативных проявлений, как болезненные ощущения в области спины, повышенный тонус мышц и миалгия.

Половая система может отреагировать на таблетки нарушениями механизма работы эрекции. Иногда эрекция может иметь чрезмерно сильный характер, что становится причиной некоторого дискомфорта. Очень нечастым следствием употребления Левитры является приапизм.

Чтобы выяснить еще больше гипотетических побочных реакций от действия препарата стоит ознакомиться с отзывами других мужчин, доступных в интернете.

Прецеденты сложных нарушений от приема Левитры

Кроме вышеуказанных болезней, организм может в целом подвергнуться ухудшению здоровья. Было несколько случаев, когда у мужчины наступал инфаркт, но неизвестно, был ли он вызван употреблением Варденафила или возможно причиной становились другие факторы.

Есть и другие сложности, в частности было замечено, что возможно развитие нейропатии зрительного нерва (ПИНЗН), которой вызывается падение зрения. Мужчины, которые были подвергнуты подобному заболеванию могут испытывать ощутимые боли. Пока в клинических испытаниях не было выявлено точных закономерностей касательно влияния ФДЭ-5 ингибиторов на подобные процессы.

При таких опасных прецедентах возможна быстрая и существенная потеря зрения и слуха.

Безопасность дженериков Левитры

Лекарства на основе Варденафила, которые имеют различные названия, отличающиеся от брендового наименования, имеют название дженерики. Когда вы пользуетесь такими таблетками, то можете получить тот же результат, что при использовании Левитры от Байер, но при этом тратите гораздо меньшие деньги.

Дженерик Левитры побочные действия практически идентичные оригинальному лечебному средству. И это легко объяснить, ведь набор компонентов в них такой же, как и в брендовых таблетках.

Не стоит искать на рынке аналоги Левитры без побочных эффектов, поскольку подобная идея является утопической. Каждый препарат для лечения эректильной дисфункции имеет хотя бы минимальный список побочных явлений. А если вам утверждают противоположное, то скорее всего обманывают.

Выводы

Хотя в статье мы разобрали достаточно обширный список реакций организма, подавляющее их большинство фиксируется не чаще, чем в нескольких процентах прецедентов. Левитру отличает очень высокая безопасность для здоровья. И если вы находитесь в поисках действительно надежного лекарства для нормализации эрекции – средство станет одним из самых привлекательных среди доступных на сегодняшний день.

Для максимальной безопасности, перед приемом таблеток читайте рекомендации инструкции и пройдите медосмотр.

Отзывы о Противопоказания и побочные эффекты Левитры

Противопоказания и побочные эффекты препарата Левитра

Действие препарата Левитра направлено на поддержание сексуальной функции у мужчин. В инструкции по применению детально описаны показания для применения, состав, а также противопоказания и побочные эффекты, которые подробно описаны ниже. Перед тем как принимать Левитру, необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией.

Противопоказания

Противопоказания Левитры:

  • Повышенная чувствительность, непереносимость или наличие аллергии к любому компоненту, входящему в состав.
  • Не допускается прием совместно с нитратами или лекарственными средствами, которые способствуют выработке окиси азота.
  • Не рекомендуется одновременное использование с препаратами, направленными на подавление процесса размножения вируса ВИЧ.
  • Препарат не предназначен женщинам и детям до 16 лет.

С особой осмотрительностью препарат следует применять при:

  • Анатомическом деформировании пениса.
  • Заболеваниях, приводящими половой член в состояние длительной эрекции, не связанной с половым возбуждением, а именно миеломе, лейкимии.
  • Заболеваниях печени. При не тяжелых нарушениях работы печени, указанная в инструкции дозировка не изменяется. При тяжелых нарушениях начинать пить медикамент следует с уменьшенной дозы. В таких случаях Левитру можно принимать только при условии нормальной переносимости препарата.
  • Заболеваниях мочеполовой системы, в частности почек. Корректировка суточной нормы не требуется.

При заболеваниях мочеполовой системы препарат Левитра протовопоказан

Левитру не следует применять перед управлением транспортным средством и работой с механизмами, так как действие препарата до конца не изучено.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Левитры встречаются достаточно редко. При возникновении они переносятся легко и быстро проходят.

В большинстве случаев побочные действия Левитра проявляются:

Наши читатели рекомендуют

Наш постоянный читатель избавился от проблем с потенцией действенным методом. Он проверил его на себе — результат 100% — полное избавление от проблем. Это натуральное средство на основе трав. Мы проверили метод и решили посоветовать его Вам. Результат быстрый. ДЕЙСТВЕННЫЙ МЕТОД.

  • Нарушением работы органов центральной и периферической нервной системы, которые проявляются в недлительных и легких головных болях, головокружениях, сонливостью, состоянием тревоги. В редких случаях возможны обмороки.
  • Нарушением работы органов сердечно-сосудистой системы. Наиболее часто возникает покраснение лица и чувство жара. Редко пониженное или повышенное артериальное давление, в том числе при перемене позы и других заболеваниях сердца.
  • Нарушением работы ЖКТ. Проявляется тошнотой и расстройством органов пищеварения.

Левитра и алкоголь

Многих мужчин при приеме препарата Левитра интересует совместимость данного препарата с алкоголем. Алкоголь и содержащийся в нем этанол, вредный и негативно сказывается на мужских возможностях. Прежде всего, это связано с недостатком кислорода, от которого зависит эрекция. Во-вторых, после употребления алкогольной продукции в яичках и предстательной железе накапливается этанол, который отравляя организм, пагубно воздействует на сперматозоиды.

При одновременном приеме таблетки Левитра и алкоголя, замедляется действие препарата, так как печень активно расщепляет этанол. Может появиться боль в правом боку, в области печени. Кроме этого, при совместном приеме возможно усиление побочных эффектов действия препарата на организм. Левитра и алкоголь несовместимы.

Воздействие Левитры на органы сердца, кровеносной системы и зрения

Особое внимание следует уделить воздействию препарата на сердечно-сосудистую систему и зрение.