Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты

Аспирин® (Aspirin ® )

Фармакологическое действие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное.

болевой синдром различной локализации (суставные, мышечные, головная, менструальные, зубная боли);

Фармакологическая группа

Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.

• Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
• Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса.
• Анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
• Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии.
• Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 суток в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
• Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
• В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
• Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
• Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах.
• Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные шипучие формы таблеток.

Действие препарата

Использование Аспирина для разжижения крови возможно, благодаря его фармакологическим свойствам. По своей группе медикамент относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Он оказывает умеренный анальгезирующий и жаропонижающий эффект. Это происходит путем замедления синтеза специфических ферментов простагландинов.

Хорошо зарекомендовал себя Аспирин для снижения температуры тела при различных простудных заболеваниях, для устранения болей в мышцах при воспалительном процессе или вследствие сильной усталости.

Важно! Разжижение крови при употреблении ацетилсалициловой кислоты происходит из-за его способности замедлять процесс склеивания тромбоцитов методом блокирования производства тромбоксана А в тромбоцитах крови.

Состав Аспирина

Основным действующим веществом таблетки является 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, в медикаменте содержится микрокристаллическая целлюлоза и крахмал кукурузы.

Фармацевтическая компания производит аспирин в виде таблеток.

Инструкция по применению препарата

В данной статье мы разберем официальные рекомендации от производителя по использованию этого медикамента, узнаем немного больше об особенностях взаимоотношений Аспирина и человеческого тела.

Показания: от чего помогает лекарство?

Ацетилсалициловая кислота используется для улучшения самочувствия больного при следующих патологических состояниях:

• гипертермии (повышении температуры тела), возникшей на фоне острой вирусной инфекции, воспалительного процесса в организме;
• выраженном болевом синдроме различной этиологии:
  • дискомфортных ощущений в области головы;
  • зубной боли;
  • альгоменорее (неприятные ощущения внизу живота во время менструаций);
  • миалгии (боли в мышцах);
  • артралгии (болевом синдроме, локализующемся в суставах);
  • люмбалгии (сильном дискомфорте в области поясницы);
  • боли в спине;
  • мигрени (в качестве препарата для длительной профилактики);
  • в качестве лечения и профилактики нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда;
  • при угрозе реинфаркта;
  • как предупреждение тромбоэмболических осложнений после операций на сосудах (трансдермальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования);
  • при варикозе вен;
  • для профилактики транзиторных (ишемических атак) и перманентных (инсультов) нарушений мозгового кровообращения;
  • подагричном и псориатическом артритах;
  • ревматической лихорадке;
  • ревматизме;
  • болезни Бехтерева (анкилозирующем спондилоартрите);
  • синдроме Рейтера.

  Есть данные, что приём малых доз ацетилсалициловой кислоты (0,325 г в сутки) на протяжении многих лет снижает риск возникновения колоректального рака.

  Механизм действия и свойства

  

  Аспирин принадлежит к группе нестероидных (то есть, веществ негормонального происхождения) противовоспалительных средств (НПВС). Его особенностью является то, что он угнетает активность циклооксигеназы-1 (особого фермента, который контролирует продукцию простагландинов – веществ, обуславливающих развитие воспаления). Она отвечает за:

  • поддержание целостности слизистой оболочки (как раз блокирование этой функции и является причиной наиболее частых побочных эффектов – язв и эрозий желудочно-кишечного тракта);
  • исполнение тромбоцитами кровоостанавливающей функции;
  • адекватное кровообращение в почках.

  Противовоспалительный эффект

  Воспалительный процесс в любом органе включает в себя несколько основных компонентов, на которые и направлено действие ацетилсалициловой кислоты:

  1. Отёк. Воздействие НПВС на этот фактор наиболее заметно. Из-за отсутствия простагландинов сосудистая стенка становится менее проницаемой, жидкая часть крови не может продолжать выходить в ткани.
  2. Покраснение. Простагландины перестают расширять сосуды, кровь отливает от кожи, возвращая ей нормальный цвет (кстати, на этом эффекте и основаны советы по местному применению Аспирина от прыщей).
  3. Повышение температуры. Из-за действия циклооксигеназы-1 отсутствуют простагландины, которые должны были изменить активность центра терморегуляции в гипоталамусе (они «докладывают» ему о чужеродных организмах, и его нормальной реакцией на акт проникновения становится объявление «чрезвычайного положения» – лихорадка). Для потенцирования антигипертермического эффекта препарат используют в комбинации с Анальгином.
  4. Боль. Из-за восстановления нормальной плотности стенок сосудов в эпицентре воспаления давление спадает, нервные окончания перестают сжиматься извне, боль отступает.
  5. Нарушение функции ткани. Деструкцию клеток предотвращают следующие механизмы:
     • торможение пероксидного (с помощью активных форм кислорода) окисления (разрушения) липидов (основных компонентов клеточной стенки);
     • стабилизация мембран лизосом (стенок ёмкостей с ферментами, которые используются для утилизации отживших свой век клеток).

  Кроворазжижающий эффект

  Здесь главная роль снова отведена циклооксигеназе-1, но точка приложения теперь – тромбоксан. Это эндогенный (продуцируемый внутри организма) проагрегант (вещество, способствующее слипанию клеток).

  После того, как Аспирин блокирует тромбоксан, тромбоцит уже не может слипаться с себе подобными и образовывать тромбы до конца своей жизни (7 дней). Следовательно, организм теряет способность запечатывать небольшие отверстия, и при малейшей травме (кожи или слизистой желудка, не имеет значения) начинает бесконтрольно сочиться кровь.

  Хотя коагуляционный механизм (гемокоагуляция при помощи сложных систем белков и ферментов) свертывания все-таки работает, благодаря Аспирину происходит разжижение крови и уменьшение вероятности спонтанного образования тромбов.

  Формы выпуска и дозы

  

  Ацетилсалициловая кислота выпускается в виде следующих лекарственных форм:

  • таблеток (по 0,1 г, 0,25 г, 0,3 г, 0,5 г);
  • порошка для приготовления суспензии (пакетированная форма, в основном входит в состав комбинированных средств от простуды);
  • шипучих таблеток.

  Эффект, оказываемый Аспирином, зависит от количества принятого препарата:

  • в малых количествах (0,03-0,325 г) – снижение агрегации тромбоцитов;
  • средние дозировки (1,5-2,0 г) – обезболивающий и антипиретический (жаропонижающий) эффект;
  • большие концентрации (4-6 г) – противовоспалительное действие;
  • действие на мочевую кислоту (при повышении концентрации которой развиваются приступы подагры):
    • до 4 г – задержка выведения этого соединения из организма;
    • 5 г и боле – урикозурический эффект (усиление выделения мочевой кислоты почками).

    Категории	Взрослые	Дети
    Неревматические заболевания	0,5 г 3-4 р/д	До года – 10 мг/кг 4 р/д; Старше – 10-15 мг/кг 4 р/д
    Ревматические болезни	Начальная доза: 0,5 г 4 р/д; Скорость повышения суточной дозы: на 0,25-0,5 г в неделю	При массе тела до 25 кг – 80-100 мг/кг/д; При большей – 60-80 мг/кг/д
    Одноразовая доза	0,3-1,0 г, повторный приём – через 4-8 часов.	От 6 месяцев до года: 0,05-0,1; 1-3 года: 0,1 г; 4-6 лет: 0,2 г; 7-9 лет: 0,3 г. 10 и старше: 0,4 г.
    Максимальная суточная	4,0 г	60 мг/кг массы тела (обязательно разделить на 4-6 приёмов)
    Для профилактики тромбозов и эмболий	По 0,1-0,3 г в сутки, длительность приёма от 1-2 месяцев до двух лет	Обычно показания отсутствуют

    Побочные эффекты и противопоказания: вред от Аспирина

    Данный препарат является селективным ингибитором циклооксигеназы-1. Её функции направлены, в том числе и на защиту организма. Блокирование действия этого фермента приводит к развитию неблагоприятных последствий.

    Побочные эффекты при приёме Ацетилсалициловой кислоты

    Страдающая система	Клинические проявления	Особенности
    Желудочно-кишечный тракт	Диспепсические расстройства (нарушения пищеварения), боль в эпигастральной (вверху живота) и абдоминальной (в районе пупка) области, ульцерация (образование эрозий и язвенных поражений слизистой оболочки разных отделов желудка и кишечника), изжога, тошнота и рвота	Степень риска напрямую зависит от дозы препарата, принимаемой пациентом. Меньше влияют на пищеварительную систему кишечнорастворимые лекарственные формы. Некоторые пациенты адаптируются к гастротоксичности (за счет улучшения кровоснабжения и регенерации слизистой)
    	Признаки кровотечения: кровавая рвота, дегтеобразный (на вид черный и неоформленный, источает зловоние) стул. Очень редко из-за длительного незамеченного кровотечения развивается железодефицитная анемия
    Центральная нервная система	Ощущение головокружения и шум в ушах	Часто возникает при передозировке
    Гемостаз	Повышенный риск кровотечений разной локализации	Особенно опасны недавно зарубцевавшиеся раны
    Аллергические реакции	Крапивница (сыпь на коже и слизистых), анафилактические состояния (острые, опасные для жизни проявления измененной реактивности организма), спазм мелких бронхов, отёк Квинке (утолщение кожи и подкожной жировой клетчатки, особо опасно его расположение в области гортани – может привести к смерти от удушья)	Существует «аспириновая триада»: полипоз носовых пазух, бронхиальная астма (БА) и абсолютная непереносимость аспирина. Поэтому для профилактики грозных аллергических осложнений Ацетилсалициловую кислоту не назначают детям с БА
    Синдром Рея	Тяжелая энцефалопатия и отёк мозга, проявление в биохимическом анализе крови признаков поражения печени (высокий уровень холестерина и ферментов, при целостности гепатоцитов находящихся внутри). Риск летального исхода составляет 80%	Развивается при назначении Ацетилсалициловой кислоты на фоне вирусной инфекции. Для предупреждения такого состояния Аспирин не рекомендуют детям до 12 лет

    Более новые препараты влияют на циклооксигеназу-2. Этот фермент отвечает только за активность воспалительного процесса, и его ингибирование не сопровождается нежелательными эффектами.

    Из возможных побочных эффектов логично вытекают противопоказания к приёму:

    • аллергические реакции на Ацетилсалициловую кислоту или другое НПВС в анамнезе;
    • аспириновая астма;
    • острая язва желудочно-кишечного тракта любой локализации;
    • геморрагический диатез;
    • недостаточная степень функционирования жизненно важных органов:
      • сердца;
      • печени;
      • почек;

      Как правильно принимать?

      

      Нельзя использовать Аспирин дольше 3-5 дней без консультации с врачом.

      Для уменьшения риска возникновения осложнений стоит начать с минимально эффективной дозировки. Таблетки нужно глотать целыми, запивая небольшим количеством воды.

      Во время приёма Аспирина желательно защитить слизистую желудочно-кишечного тракта от повреждений. Например, можно использовать синтетический аналог простагландина Мизопростол, который будет влиять на все отделы пищеварительной системы.

      Для защиты желудка используют ингибиторы протоновой помпы (препараты для уменьшения кислотности его содержимого), например, Омепразол или Пантопразол. Слизистой двенадцатиперстной кишки подойдут и они, и Н2-гистаминоблокаторы (Фамотидин, Ранитидин). Однако подобное угнетение секреторной активности может спровоцировать появление симптомов гипоацидного гастрита.

      Существуют особенности взаимодействия Аспирина с другими группами препаратов, которые необходимо знать:

      1. С антибиотиками его сочетать можно, но лучше это делать под наблюдением врача. Дело в том, что и он сам, и некоторые антибактериальные препараты оказывают токсическое действие на печень. Чтобы не было суммации эффектов и плачевных последствий, лучше доверить подбор схемы лечения специалисту.
      2. Одновременный приём с Парацетамолом повышает риск возникновения аллергических реакций и увеличивает нагрузку на печень. Разница между ними в том, что Аспирин обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием, а Парацетамол – только анальгезирующим и антипиретическим эффектом.
      3. Взаимодействие с Ибупрофеном приводит к оборотности ингибирования агрегационной способности тромбоцитов.
      4. Если принимать алкоголь вместе с Ацетилсалициловой кислотой, слизистая желудка и двенадцатиперстной кишки повредится с большей вероятностью, а время кровотечения из новообразованных эрозий значительно продлится. Но при похмелье препарат отлично снимет отёки и головную боль.
      5. При наличии гипертонии следует помнить, что Аспирин ослабляет действие антигипертензивных препаратов. Непосредственного влияния на артериальное давление он не оказывает.
      6. Одновременный приём антикоагулянтов значительно повышает риск развития геморрагических осложнений (кровотечений).

      Симптомы передозировки

      Клиническая картина проявляется при растянутом во времени переизбытке Аспирина в организме (например, при употреблении этого лекарственного средства в дозе более 100 мг/кг хотя бы 2 дня подряд), или же при одноразовом значительном превышении рекомендованной дозы.

      Легкая степень отравления проявляется специфическим симптомокомплексом, который носит название «салицилизм». Он включает:

      

      • нарушения слуха (обычно это шум в ушах, легкое ухудшение слышимости);
      • состояние оглушения;
      • головную боль;
      • ухудшение зрения;
      • тошноту и даже рвоту (в редких случаях).

      Признаки более тяжелого отравления:

      • одышка (возникает из-за токсичного действия препарата на дыхательный центр, расположенный в продолговатом мозге);
      • нарушения кислотно-щелочного равновесия: респираторный алкалоз (из-за того, что человек выдыхает слишком много углекислого газа, кровь ощелачивается), а затем – метаболический ацидоз (накопление недоокисленных продуктов обмена веществ в тканях);
      • полиурия (увеличение количества выделяемой мочи);
      • лихорадочное состояние;
      • обезвоживание организма;
      • увеличение потребления миокардом кислорода, что может спровоцировать:
        • возникновение сердечной недостаточности;
        • отёк лёгких;

        Приём Аспирина в дозе 150-250 мг/кг вызовет интоксикацию средней степени, 300-500 мг/кг – тяжелой. Превышение концентрации в 0,5 г действующего вещества на кг массы тела может оказаться летальным.

        При проявлении симптомов интоксикации Ацетилсалициловой кислотой необходимо выполнить следующее:

        

        • промыть желудок (дать выпить 250-300 мл теплой воды, а затем вызвать рвотный рефлекс несколько раз подряд, или воспользоваться зондом);
        • после получения чистой воды из желудка дать пострадавшему до 15 г активированного угля;
        • давать много питья (до 50-100 мл/кг за сутки);

        при значительной интоксикации может применяться:

        • внутривенная (в/в) инфузия изотонических растворов (0,9% Натрия хлорид и 10% глюкоза);
        • при ацидозе – в/в вливание слабого раствора соды;
        • введение Калия хлорида;
        • гемосорбция;
        • гемодиализ (для очищения крови от токсичного вещества за пределами тела).

        Специфического антидота при отравлении Аспирином нет, поэтому используются стандартные средства для дезинтоксикации.

        Лекарство для разжижения крови при варикозе

        Разжижение крови – одна из важнейших задач при комплексном лечении варикозного расширения вен. При этом на каждой стадии развития заболевания стоит подбирать определенные препараты с большей долей содержания активного вещества. Кровяные сгустки на поврежденных участках вен создают опасную угрозу для нормального питания и функционирования жизненно важных органов. Поэтому лечение варикоза имеет наибольшую эффективность на первых этапах, когда поражение сосудов не приобрело необратимых последствий.

        Лекарства для разжижения кровяных сгустков имеют 2 основных направления:

        • Антикоагулянты – предотвращают образование фибриновых сгустков, подавляя активность белков.
        • Антиагреганты – препараты, которые не позволяют кровеносным тельцам склеиваться друг с другом.

        Также в комплекс медикаментозной терапии нужно включить венотоники, чтобы укрепить стенки сосудов, повысить их тонус и нормализовать кровоток в поврежденной вене.

        Антикоагулянты

        При варикозе вязкость кровяных телец имеет огромное значение. От этого показателя будет зависеть общее течение заболевания и возможные осложнения, связанные с образованием тромбов. После тщательного сбора анамнеза и проведения УЗИ-диагностики врач-флеболог может прописать препараты, препятствующие образованию кровяных сгустков – антикоагулянты. Они бывают двух видов:

        • Прямого действия – нейтрализуют факторы риска избыточной свертываемости, способствует разжижению кровяных застоев. Выпускаются в форме инъекций или таблеток (гепарин).
        • Непрямого действия – медленно уменьшают факторы свертываемости крови, лекарство имеет дозозависимый эффект, поэтому результаты можно наблюдать после курса приема медикамента. Представители данной группы средств – Аспирин и Варфарин.

        Антиагреганты

        Лекарственные средства данной группы способны хорошо разжижать венозную жидкость при варикозе, препятствуют «склеиванию» и «прилипанию» эритроцитов, улучшают проходимость сосудов. Для профилактики и лечения симптомов тромбофлебита чаще всего назначают следующие препараты: